乙酰膽堿（acetylcholine，ACh）為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，其性質(zhì)不穩(wěn)定，極易被體內(nèi)乙酰膽堿酯酶（acetylchohnesterase，AChE）水解，且其作用廣泛，選擇性差，故無(wú)臨床實(shí)用價(jià)值，可在研究中作為工具藥使用。但由于ACh為內(nèi)源性神經(jīng)遞質(zhì)，分布較廣，具有非常重要的生理功能，因而熟悉該遞質(zhì)是非常重要的。

　　【藥理作用】

　　1.心血管系統(tǒng)ACh對(duì)心血管系統(tǒng)主要產(chǎn)生以下作用：

　　（1）血管擴(kuò)張作用：靜注小劑量本品可由于全身血管擴(kuò)張而造成血壓短暫下降，并伴有反射性心率加快。ACh可引起許多血管擴(kuò)張。如肺和冠狀血管。其擴(kuò)血管作用主要由于激動(dòng)血管內(nèi)皮細(xì)胞M，膽堿受體亞型，導(dǎo)致內(nèi)皮依賴(lài)性舒張因子（EDRF）即一氧化氮（nitric oxide，No）釋放，從而引起鄰近平滑肌細(xì)胞松弛，也可能通過(guò)壓力感受器或化學(xué)感受器反射引起。如果血管內(nèi)皮受損，則ACh的上述作用將不復(fù)存在，相反可引起血管收縮（圖6-1）。此外，ACh通過(guò)激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前膜M1受體，抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA也與ACh擴(kuò)血管作用有關(guān)。

　　（2）減慢心率：亦稱(chēng)負(fù)性頻率作用。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動(dòng)除極延緩，復(fù)極化電流增加，使動(dòng)作電位到達(dá)閾值的時(shí)間延長(zhǎng)，導(dǎo)致心率減慢。

　　（3）減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo)：即為負(fù)性傳導(dǎo)作用。ACh可延長(zhǎng)房室結(jié)和普肯耶纖維（Βurkinje fibers）的不應(yīng)期，使其傳導(dǎo)減慢。當(dāng)使用強(qiáng)心苷使迷走神經(jīng)張力增高或全身給藥法使用大劑量膽堿受體激動(dòng)藥時(shí)所出現(xiàn)的完全性心臟傳導(dǎo)阻滯常與房室結(jié)傳導(dǎo)明顯抑制有關(guān)。

　?。?）減弱心肌收縮力：即為負(fù)性肌力作用。一般認(rèn)為膽堿能神經(jīng)主要分布于竇房結(jié)、房室結(jié)、普肯耶纖維和心房，而心室較少有膽堿能神經(jīng)支配，故ACh對(duì)心房收縮的抑制作用大于心室。但由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰，迷走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動(dòng)交感神經(jīng)末梢突觸前M膽堿受體，反饋性抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放。使心室收縮力減弱。

　?。?）縮短心房不應(yīng)期：ACh不影響心房肌的傳導(dǎo)速度，但可使心房不應(yīng)期及動(dòng)作電位時(shí)程縮短（即為迷走神經(jīng)作用）。

　　2.胃腸道

　　ACh可明顯興奮胃腸道平滑肌，使其收縮幅度、張力、蠕動(dòng)增加，并可促進(jìn)胃、腸分泌，引起惡心、暖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。

　　3.泌尿道

　　ACh可使泌尿道平滑肌蠕動(dòng)增加，膀胱逼尿肌收縮，使膀胱最大自主排空壓力增加，降低膀胱容積，同時(shí)膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張，導(dǎo)致膀胱排空。

　　4.其他

　?。?）腺體：ACh可使淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加。

　?。?）眼：當(dāng)ACh局部滴眼時(shí)，可致瞳孔收縮，調(diào)節(jié)于近視。

　?。?）神經(jīng)節(jié)和骨骼肌：ACh作用于自主神經(jīng)節(jié)N_N膽堿受體和醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的N_M膽堿受體，引起交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮及骨骼肌收縮。此外，因腎上腺髓質(zhì)受交感神經(jīng)節(jié)前纖維支配，故NN膽堿受體激動(dòng)能引起腎上腺索釋放。

　?。?）中樞：由于ACh不易進(jìn)人中樞，故盡管中樞神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿受體存在，但外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用。

　?。?）支氣管：ACh可使支氣管收縮。

　?。?）ACh還能興奮頸動(dòng)脈體和主動(dòng)脈體化學(xué)受體。