藥效學(xué)本品屬ⅠB 類抗心律失常藥。具有局麻作用。可抑制心肌細(xì)胞舒張期除極，減低心室肌及心肌傳導(dǎo)纖維的自律性及興奮性，但對心房及竇房結(jié)作用很輕。相對地延長有效不應(yīng)期，降低心室肌興奮性，提高室顫閾值。治療劑量不減慢正常心肌的房室傳導(dǎo)速度，也不減低心肌收縮力及血壓，甚至加快心肌傳導(dǎo)纖維的傳導(dǎo)速度，減輕單向阻滯，從而消除折返性室性心律失常。

　　藥動學(xué)口服生物利用度低，經(jīng)肝臟首次通過效應(yīng)即銳減。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、腦、腎及其他血運豐富的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時分布容積減低。蛋白結(jié)合率約51％。吸煙者結(jié)合率可比不吸煙者高些。肌注后5～15分鐘起效，一次肌注200mg后15～20分鐘達(dá)治療濃度，持續(xù)60～90分鐘；靜注后立即起效（約45～90秒），持續(xù)10～20分鐘。治療血藥濃度為1.5～5μg/ml， 中毒血藥濃度為5μg/ml以上。持續(xù)靜滴3-4小時達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗塞者需8-10小時。90%經(jīng)肝臟代謝，代謝物單乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有藥理活性，醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理持續(xù)靜滴24小時以上者， 代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生治療及中毒作用。靜注后半衰期α約10分鐘，β約1～2小時。GX半衰期較長約10小時，MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續(xù)靜滴24～36小時以上， 本品的清除減慢。由腎臟排泄，10％為原藥，58％為代謝物（GX），不能被血液透析清除。

　　利多卡因的局麻效能與持續(xù)時間均較普魯卡因強，但毒性也較大。在肝內(nèi)代謝的去乙基代謝產(chǎn)物（單乙基甘氨酰胺二甲苯），仍具有局麻性能，毒性加大，再經(jīng)酰胺酶進(jìn)一步降解隨尿排出，用量的 10％則以原形排出。