
靶向乳劑的概念是主管藥師考試所要掌握的知識(shí)點(diǎn)之一,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理如下:
(1)乳劑的靶向性特點(diǎn)。在于它對(duì)淋巴系統(tǒng)的親和性。
?。?)藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)。①藥物經(jīng)淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn),可避免肝臟的首關(guān)效應(yīng),提高藥物的生物利用度;②如果淋巴系統(tǒng)存在細(xì)菌感染或癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移等病灶,淋巴系統(tǒng)的定向性給藥具有重要的臨床價(jià)值。
?。?)藥物經(jīng)淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)的途徑。包括經(jīng)血液循環(huán)向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)、經(jīng)消化道向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)及經(jīng)組織向淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)。
?。?)影響乳劑靶向性與釋藥特性的因素。①乳滴粒徑和表面性質(zhì)。對(duì)釋藥性的影響:乳劑中油滴愈小,比表面積愈大,釋藥愈快;對(duì)靶向性的影響:乳劑 的粒徑對(duì)靶向部位也有影響。靜注的乳劑乳滴在0.1~0.5μm時(shí),被肝、脾、肺和骨髓的巨噬細(xì)胞系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬,靜注2~12μm粒徑的乳劑可被 毛細(xì)血管攝取,其中7~12μm粒徑的乳劑可被肺機(jī)械性截留濾取。②油相的影響。一般油的含量愈高釋藥愈慢,急性毒性愈低。油相的黏度愈低,物質(zhì)從外相進(jìn) 入內(nèi)相的速率愈高,油膜也愈易破裂或形成漏隙。③乳化劑的用量和種類。如用卵磷脂制備的微乳,主要被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)吞噬而濃集于肝脾,改用 Poloxamer 338作乳化劑,則可避免吞噬,而使炎癥部位的微乳聚集量大大提高。④乳劑的類型。O/W型、W/O型、W/O/W型、O/W/O型 乳劑給藥后,血藥濃度均比水溶液的低。
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