酸性藥物的成鹽修飾：

為了幫助即將參加2014年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復習，醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集了相關的知識點，希望對大家有所幫助，預祝大家取得好成績！

（1）羧酸類藥物：

羧酸類藥物的酸性較強，常與鉀、鈉、鈣等離子形成鹽，例如水楊酸鈉、青霉素G鉀、對氨基水楊酸鈣等。羧酸類藥物也可和有機堿或堿性氨基酸形成鹽，例如，為減少青霉索G的刺激性，增加水溶性，將青霉素G和普魯卡因成鹽后得到普魯卡因青霉素將阿司匹林和堿性氨基酸賴氨酸成鹽得到賴氨匹林，降低了阿司匹林的酸性，同時也增強了阿司匹林的鎮(zhèn)痛效果。

（2）磺酸、磺酰胺基、磺酰亞胺類藥物：

磺酸、磺酰胺和磺酰亞胺都有足夠強的酸性，常利用其和堿金屬離子形成鹽，成鹽后水溶性增大宜于制成液體制劑，如磺胺醋酰鈉、磺胺嘧啶鈉、糖精鈉等。

（3）酰亞胺和酰脲類藥物：

酰亞胺和酰脲類藥物的酸性比羧酸類藥物弱，臨床上常制成鈉鹽使用。醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理如，苯巴比妥鈉、苯妥英鈉等。成鹽后水溶性均增大，但水解率也比較高，使溶液呈堿性，遇二氧化碳易析出原型藥物。

（4）酚類及烯醇類藥物：

酚類和烯醇類藥物的酸性比較弱，如制成堿金屬鹽后，其水溶液的堿性比較強，不宜在臨床上使用。但具有連烯二醇結構的藥物酸性比較強，可制成鈉鹽使用。例如，將維生素C和碳酸氫鈉反應制成鈉鹽使用。