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受體學(xué)說-初級藥士考試輔導(dǎo)

2014-01-16 11:33 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集了有關(guān)初級藥士考試的復(fù)習(xí)知識點,供廣大考生參考;如下:

1.膽堿能受體 上世紀末發(fā)現(xiàn)阿托品能阻斷副交感神經(jīng)節(jié)后纖維對效應(yīng)器的作用,當(dāng)時認為效應(yīng)器具具有一種接受物質(zhì),阿托品與接受物質(zhì)結(jié)合后就阻斷了副交感神經(jīng)的作用。研究證實了這一設(shè)想,例如刺激支配頜下腺的副交感神經(jīng)則唾液分泌量增加,如果先用阿托品后再刺激神經(jīng)則唾液分泌量不再增加,而此時末梢乙酰膽堿的釋放量并不見減少。這說明阿托品不影響神經(jīng)末梢遞質(zhì)的釋放過程,而是直接作用于效應(yīng)器上。效應(yīng)器上的接受物質(zhì)后來就稱為受體。

遞質(zhì)的受體一般是指突觸后膜或效應(yīng)器細胞膜上的某些特殊部分,神經(jīng)遞質(zhì)必須通過與受體相結(jié)合才能發(fā)揮作用。受體的本質(zhì)和發(fā)揮作用和機制已在第二章詳述。如果受體事先被藥物結(jié)合,則遞質(zhì)就很難再與受體相結(jié)合,于是遞質(zhì)就不能發(fā)揮作用。這種能與受體相結(jié)合,從而占據(jù)受體或改變受體的空間結(jié)構(gòu)形式,使遞質(zhì)不以發(fā)揮作用的藥物稱為受體阻斷劑。

受體阻斷劑 的不斷發(fā)現(xiàn),對遞質(zhì)與受體的作用關(guān)系有了更多的了解。前文述及乙酰膽堿有兩種作用,實際上是由于存在兩種不同的乙酰膽堿能受體而形成的。一種受體廣泛存在于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)細胞上,當(dāng)乙酰膽堿與這類受體結(jié)合后就產(chǎn)生一系列副交感神經(jīng)末梢興奮的效應(yīng),包括心臟活動的抑制、支氣管平滑肌的收縮、胃腸平滑肌的收縮、膀胱逼尿肌的收縮、虹膜環(huán)形肌的收縮、消化腺分泌的增加等。這類受體也能與毒蕈堿相結(jié)合,產(chǎn)生相似的效應(yīng)。因此這類受體稱為毒蕈堿受體(M型受體,muscarinic receptor),而乙酰膽堿與之結(jié)合所產(chǎn)生的效應(yīng)稱為毒蕈堿樣作用(M樣作用)。阿托品是M型受體阻斷劑,它僅能和M型受體結(jié)合,從而阻斷乙酰膽堿的M樣作用。

另一種膽堿能受體存在于交感和副交感神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元的突觸后膜和神經(jīng)肌接頭的終板膜上,當(dāng)乙酰膽堿與這類受體結(jié)合后就產(chǎn)生興奮性突觸后電位和終板電位,導(dǎo)致節(jié)神經(jīng)元和骨骼肌的興奮。這類受體也能與菸堿相結(jié)合,產(chǎn)生相似的效應(yīng)。因此這類受體也稱為菸堿型受體(N型受體,nicotinic receptor),而乙酰膽堿與之結(jié)合所產(chǎn)生的效應(yīng)稱為菸堿樣作用(N樣作用)。

通過采用不同受體阻斷劑的研究,現(xiàn)已證明M型和N型受體均可進一步分出向種亞型。M型受體至少已分出M1、M2和M3三種亞型。M1受體主要分布在神經(jīng)組織中;M2受體主要分布在心臟,在神經(jīng)和平滑肌上也有少量分布;M3受體主要分布在外分泌腺上,神經(jīng)和平滑肌也有少量分布。N型受體可分出N1和N2兩種亞型。神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元突觸后膜上的受體為N1受體,終板膜上的受體為N2受體。簡箭毒能阻斷N1和N2受體的功能,六烴季銨主要阻斷N1受體的功能,十烴季銨主要阻斷N2受體的功能,從而阻斷乙酰膽堿的N樣作用。

支配汁腺的交感神經(jīng)和骨骼肌的交感舒血管纖維,其遞質(zhì)也是乙酰膽堿;由于阿托品能阻斷其作用,所以屬于M型受體。

2.腎上腺素能受體 多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放的遞質(zhì)是去甲腎上腺素,其對效應(yīng)器的作用既有興奮性的,也有抑制性的。效應(yīng)不同的機制是由于效應(yīng)器細胞上的受體不同。能與兒茶酚胺(包括去甲腎上腺素、腎上腺素等)結(jié)合的受體有兩類,一類為α型腎上腺素能受體(簡稱α受體),另一類為β型腎上腺素能受體(簡稱β受體)。兒茶酚胺與α受體結(jié)合的產(chǎn)生的平滑肌效應(yīng)主要是興奮性的,包括血管收縮、子宮收縮、虹膜輻射狀肌收縮等;但也有抑制性的,如小腸舒張。兒茶酚胺與β受體結(jié)合后產(chǎn)生的平滑肌效應(yīng)是抑制性的,包括血管舒張、子宮舒張、小腸舒張、支氣管舒張等;但產(chǎn)生的心肌效應(yīng)卻是興奮性的。有的效應(yīng)器僅有α受體,有的僅有β受體,有的α和β受體均有(表10-3)。目前知道,心肌細胞上除有β受體外,也有α受體,但受體的作用較明顯。例如,心肌α受體興奮可引致收縮力加強,但其作用比β受體興奮的作用要弱;而且心肌β受體興奮可引致心率加快,而α受體卻不能加快心率。

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