
以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為廣大考生搜集的主管藥師考試的知識(shí)點(diǎn):生物膜結(jié)構(gòu)與藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,還有幾個(gè)例題,望考生們參考。
1.生物膜結(jié)構(gòu):
生物膜的概念是細(xì)胞膜和各種細(xì)胞器的亞細(xì)胞膜的總稱。生物膜是一個(gè)復(fù)雜的結(jié)構(gòu),由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)和少量多糖等組成,具有半透膜特性。膜中脂質(zhì)主要是磷脂,呈雙分子層。頭部為磷酸甘油基團(tuán)呈親水性,向膜外;尾部為脂肪酸鏈呈疏水性,向膜內(nèi)部;蛋白質(zhì)嵌于脂質(zhì)雙分子層中,親水性(極性)基團(tuán)向外,疏水性(非極性)基團(tuán)向內(nèi),在生物膜上還有一些孔道。藥物可以通過脂質(zhì)、蛋白質(zhì)或孔道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。
2.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制:
(1)被動(dòng)擴(kuò)散
概念:又稱為被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),即藥物由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)。大多數(shù)藥物通過這種方式透過生物膜。
特點(diǎn):從高濃度區(qū)(吸收部位)向低濃度區(qū)域(血液)順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn),轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。擴(kuò)散過程不需要載體,也不消耗能量,所以也稱為單純擴(kuò)散。膜對(duì)通過的物質(zhì)無特殊選擇性,不受共存的類似物的影響,即無飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭抑制現(xiàn)象,一般也無部位特異性。
途徑:
①類脂途徑:由于生物膜為類脂雙分子層,非解離型的脂溶性藥物可以溶于液態(tài)脂質(zhì)膜中,更易透過細(xì)胞膜 ;
②膜孔途徑:細(xì)胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細(xì)孔,水溶性小分子物質(zhì)和水可由此擴(kuò)散通過。
被動(dòng)擴(kuò)散可以用Ficks第一定律解釋,轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物在膜兩側(cè)的濃度差、油水分配系數(shù)和膜的擴(kuò)散面積成正比,與膜的厚度和藥物分子大小成反比。
(2)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
概念:借助載體或酶促系統(tǒng),可以從膜的低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn),這種過程稱為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。
特點(diǎn):①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競(jìng)爭現(xiàn)象;⑤受代謝抑制劑的影響;⑥有結(jié)構(gòu)特異性;⑦有部位特異性。
存在主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的物質(zhì):水溶性維生素、葡萄糖、果糖、礦物質(zhì)、氨基酸、左旋多巴及嘧啶類等。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的吸收速度比較塊。
促進(jìn)擴(kuò)散
概念:又稱中介轉(zhuǎn)運(yùn)或易化擴(kuò)散,是指一些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側(cè),向低濃度一側(cè)擴(kuò)散或轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。
特點(diǎn):①順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要載體;③不需要能量;④有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭抑制現(xiàn)象。
存在促進(jìn)擴(kuò)散的物質(zhì):單糖類、季銨鹽和氨基酸等。
促進(jìn)擴(kuò)散的速度大大超過被動(dòng)擴(kuò)散。
(4)胞飲作用和吞噬作用
由于生物膜具有一定的流動(dòng)性,細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外,這個(gè)過程稱為膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),其中向內(nèi)攝入為入胞作用,向外釋放為出胞作用,攝取液體物質(zhì)為胞飲作用。攝取固體顆粒為吞噬作用。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理
按胞飲和吞噬作用吸收的物質(zhì):蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素、重金屬和藥用高分子化合物等。
藥物在人體不同部位有不同的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,有時(shí)一種藥物可通過幾種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制同時(shí)進(jìn)行,但多數(shù)藥物的吸收以被動(dòng)擴(kuò)散為主。
例:大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是
A逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程
B消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
C需要載體,不消耗能量向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
D不消耗能量,不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程
E有競(jìng)爭裝運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過程
答案:D
例:以下哪幾條具被動(dòng)擴(kuò)散特征
A不消耗能量
B有結(jié)構(gòu)和部位專屬性
C由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)
D借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)
E有飽和狀態(tài)
答案 AC
解答:藥物粘膜吸收機(jī)理可分為被動(dòng)擴(kuò)散,主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)以及胞飲和吞噬作用。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)是:由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn),消耗能量,有部位和結(jié)構(gòu)特征,有飽和狀態(tài),有載體參加。被動(dòng)擴(kuò)散的特點(diǎn)是:不需要載體,不消耗能量,擴(kuò)散動(dòng)力
是膜兩側(cè)濃度差,沒有部位特征,不需要載體,由高濃度向低濃度擴(kuò)散。可見本題中不消耗能量,由高濃度向低濃度擴(kuò)散,為被動(dòng)擴(kuò)散的特征。故本題答案為A、C.
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