藥物的代謝是主管藥師考試所涉及的內容，醫(yī)學教育網(wǎng)整理如下，供廣大主管藥師考試考生參考學習。

藥物代謝是指藥物在體內發(fā)生的結構變化，也稱之為生物轉化。大多數(shù)藥物主要在肝臟，部分藥物也可在其他組織被有關的酶催化而進行化學變化。這些酶稱為藥物代謝酶，簡稱藥酶。通過生物轉化可使藥理活性改變。由活性藥物轉化為無活性的代謝物，稱滅活；由無活性或活性較低的藥物變?yōu)橛谢钚曰蚧钚詮姷乃幬?，稱活化。

1、藥物的代謝反應。生物轉化分兩相進行，第一相為氧化、還原或水解，第二相為結合。第一相反應使多數(shù)藥物滅活，但少數(shù)例外，反而活化，故生物轉化不能稱為解毒過程。生物轉化的第二相反應是結合。多數(shù)經(jīng)過氧化反應的藥物再經(jīng)肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸或乙酰基、甘氨酸、硫酸等結合。

2、肝臟微粒體酶系（細胞色素P—450酶系）肝臟微粒體酶系是促進藥物生物轉化的主要酶系統(tǒng)。某些藥物可使肝微粒體酶系的活性增強或抑制。因而影響該藥本身及其他藥物的作用，在臨床合并用藥時應注意。

（1）酶的誘導：有些藥物可使肝藥酶合成加速或降解減慢。藥酶誘導作用可解釋連續(xù)用藥產(chǎn)生的耐受性、交叉耐受性、停藥敏化現(xiàn)象、藥物相互作用、遺傳差異、個體差異及性別差異等。苯巴比妥的藥酶誘導作用很強，連續(xù)用藥可使抗凝血藥雙香豆素破壞加速，使凝血酶原時間縮短，突然停用苯巴比妥后，又可使雙香豆素血藥濃度升高。此外，巴比妥類、甲丙氨酯、氯氮卓等連續(xù)用藥，也能加速自身的代謝，而產(chǎn)生耐受性。

（2）酶的抑制：有些藥物如氯霉素、對氨水楊酸、異煙肼、保泰松等能抑制肝藥酶活性。氯霉素與苯妥英合用，可使苯妥英在肝內的生物轉化減慢，血藥濃度升高，甚至可引起毒性反應。