抗組胺藥-主管藥師考試輔導

一、H1受體阻斷藥

主要用于治療變態(tài)反應性疾病和暈動病，其中較常用的有苯海拉明，異丙嗪，撲爾敏。

【藥理作用】

1 抗外圍組胺H1受體 ①部分對抗組胺擴血管，增加毛細血管通透性，降低血壓的作用。（不阻斷H2）。②完全對抗組胺收縮支氣管，胃腸平滑肌作用。

2 中樞作用 ① 鎮(zhèn)靜嗜睡 治療量即有該作用，有助于減輕癢感，也可用于煩躁失眠。其強度因個體敏感性和藥物品種而異。其中以苯海拉明、異丙嗪作用最強；氯雷他定、阿司咪唑、特非那丁因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。② 抗暈、鎮(zhèn)吐 作用與東莨菪堿相似，與中樞抗膽堿有關，其中氯苯那敏（撲爾敏）作用不明顯。

3 其他作用 多數H1受體阻斷藥有抗乙酰膽堿，局部麻醉和奎尼丁樣作用（抑制心臟、延長反應期，減慢傳導）

【臨床應用】

1 變態(tài)反應性疾病 對皮膚粘膜變態(tài)反應（蕁麻疹，枯草熱，過敏性鼻炎等）療效良好，對過敏性休克無效

2 暈動病，嘔吐 用于暈動病，妊娠嘔吐，放射病嘔吐，常用苯海拉明，異丙嗪，布可立嗪，美克洛嗪。

3 失眠 異丙嗪，苯海拉明對中樞抑制作用明顯。

【不良反應】

1 嗜睡、乏力、頭暈 服藥期間避免駕車、船和高空作業(yè)。

2 消化道反應 厭食、上腹痛惡心嘔吐。

3 口干，頭痛

二、H2受體阻斷藥

【藥理作用】

對人和動物的胃酸分泌有強大的抑制作用：①本類藥能競爭性拮抗H2受體，抑制組胺引起的胃酸分泌。②能抑制五肽胃泌素，M膽堿受體激動劑引起的胃酸分泌。③明顯抑制基礎胃酸及食物和其他因素所引起的夜間胃酸分泌。

部分對抗組胺的舒血管作用及對心臟的興奮作用醫(yī)|學教育網搜集整理

【臨床應用】用于十二指腸潰腸，胃潰瘍。延長用藥可減少復發(fā)

【不良反應】

偶見便秘，腹瀉、腹脹及頭痛，頭暈，皮疹、瘙癢等。西米替丁能抑制肝藥酶活性，男性青年長期服用可引起陽萎，性欲消失，乳房發(fā)育。