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長春堿類藥理作用

2013-09-10 09:16 醫(yī)學教育網
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長春堿類藥

本類藥物主要有長春堿(Vinblastine)、長春新堿(Vincristine)、長春瑞濱(Vinorelbine)、長春地辛(Vindesine)等,作用機制相似。

【體內過程】口服吸收差,靜注后分布于全身。各藥物的藥動學參數(shù)有顯著差異,代謝過程也有差異,藥物主要經肝代謝或經膽汁、尿排出。

【藥理作用】此類藥物通過與微管蛋白結合,阻止微管裝配并阻礙紡綞體形成,使細胞分裂停止于M期,因此是M期細胞周期特異性藥物。大劑量長春新堿亦可殺傷S期細胞。各藥之間無交叉耐藥性。

【臨床應用】各個藥物的抗瘤譜差別較大。醫(yī)學|教育網搜集整理其中長春堿與順鉑和博來霉素合用是治療睪丸癌的首選,也用于急性白血病、霍奇金病、絨毛膜上皮癌、惡性淋巴瘤等。對乳腺癌、腦瘤、頭頸部癌、卵巢癌、腎母細胞癌、肺癌、口咽部癌、惡性黑色素瘤以及皮膚癌等有一定療效。

長春新堿主要用于治療急性淋巴細胞性白血病、霍奇金病和惡性淋巴瘤。單獨使用對兒童急性淋巴細胞性白血病的完全緩解率達50%,與潑尼松合用療效更高。

長春瑞濱濃集于肺,因此用于非小細胞性肺癌,也用于乳腺癌和卵巢癌的治療。

長春地辛的骨髓抑制介于長春堿和長春新堿之間。主要用于耐藥的急性淋巴細胞性白血病、慢性粒細胞性白血病的突發(fā)危象;也適用于長春堿治療的腫瘤。

【不良反應】長春堿的不良反應主要為骨髓抑制,表現(xiàn)為白細胞減少、血小板減少,因而限制了其用量。也可見脫發(fā)、惡心嘔吐、腹瀉、皮炎、靜脈炎以及神經癥狀如感覺異常、驚厥等。與長春堿比較,長春新堿骨髓抑制輕,但神經毒性比長春堿嚴重,為限制其用量的主要因素。長春瑞濱的不良反應也以骨髓抑制為主。

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