
藥物滅活與體內(nèi)過程是主管藥師考試所需要了解的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理了相關(guān)內(nèi)容,供考生參閱。
藥物代謝:藥物滅活與體內(nèi)消除的過程。
生物轉(zhuǎn)化后的結(jié)果:失活成為無藥理活性;活化—無藥理活性成為有藥理活性或產(chǎn)生有毒物質(zhì)。
1.藥物代謝反應(yīng):分兩相。
第一相為氧化、還原或水解。
第二相為結(jié)合,是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合物一般極性增加,活性降低或滅活。
2.肝微粒體酶系:細(xì)胞色素P-450。
特點(diǎn):對底物選擇性不高,可誘導(dǎo)與抑制,個體差異大醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理。
肝藥酶誘導(dǎo)劑:如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素,能誘導(dǎo)酶的活性,加速藥物的代謝,使藥物效應(yīng)減弱。
肝藥酶抑制劑:如異煙肼、氯霉素、對氨基水楊酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應(yīng)敏化。