藥物制劑的生物利用度測定，一般是用非血管途徑給藥（如口服，op）的藥-時(shí)曲線下的面積（area under concentration-time curve，AUC）與該藥參比制劑如靜注（iv) 或相同途徑給藥（po) 后的比值，以吸收百分率表示。根據(jù)試驗(yàn)試劑（test formulation，t）和參比試劑（reference formulation，r) 給藥途徑的異同，可分為絕對生物利用度（absolute bioavailablity) 和相對生物利用度（relative bioavailability)。加之，考慮到劑量可能不同，故其計(jì)算通式如下：

絕對生物利用度： F= AUCpo · Div / AUCiv ·Dpo ×100%

相對生物利用度： F= AUCt ·Dr / AUCr · Dt ×100%

如果藥物在體內(nèi)主要以原形經(jīng)腎臟排泄，也可用尿藥排泄總量進(jìn)行估算。