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氟尿嘧啶性狀

本品為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。在水中略溶,在乙醇中微溶,在氯仿中幾乎不溶;在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。熔點(diǎn)281~284℃(分解)。中等毒,LD50(小鼠,腹腔)230mg/kg。 本品為最常用的尿嘧啶抗代謝藥,在體內(nèi)先經(jīng)過一系列反應(yīng)變成氟尿嘧啶脫氧核苷酸,然后發(fā)揮效應(yīng)(影響DNA合成);尚能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶核苷摻入RNA,從而干擾蛋白質(zhì)合成。主要作用在S期,但對其他各期細(xì)胞也有一定作用。易透過血腦屏障,易進(jìn)入腦組織及腫瘤轉(zhuǎn)移灶。約10%~30%原型由尿中排出,約60%~80%在肝內(nèi)滅活變?yōu)镃O2和尿素,分別由呼吸道和尿排出。本品抗瘤譜廣。

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