為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對(duì)胃泌素及性激素的分泌無(wú)影響。作用比西咪替丁強(qiáng)5~8倍,對(duì)胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn),副作用小而且安全。單次口服80mg后30~90分鐘,平均Cmax為165ng/ml,作用持續(xù)12小時(shí)。
該品吸收快,不受食物和抗酸劑的影響??诜锢枚燃s為50%,t1/2約為2~2.7小時(shí),較西咪替丁稍長(zhǎng)??诜?2小時(shí)內(nèi)能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg/kg,瞬時(shí)血濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達(dá)4小時(shí);以每小時(shí)0.5ng/kg速度靜滴后30~60分鐘血濃度達(dá)峰值,峰濃度與劑量間呈正相關(guān)。大部分以原形從腎排泄,腎清除率為每分7.2ml/kg。
少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類(lèi)似物從尿中排出。24小時(shí)尿中回收原形及代謝產(chǎn)物為口服總量的45%,本品與西咪替丁不同,它與細(xì)胞色素P450的親和力較后者小10倍,因而不干擾華法林、地西泮及茶堿在肝中的滅活和代謝過(guò)程。臨床上主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜注可用于上消化道出血。