口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速，皮下注射后0.5-1小時(shí)開(kāi)始生效，2-4小時(shí)作用達(dá)高峰，維持時(shí)間5-7小時(shí)；靜脈注射10-30分鐘起效，15-30分鐘達(dá)高峰，持續(xù)時(shí)間0.5-1小時(shí)。靜注的胰島素在血液循環(huán)中半衰期為5-10分鐘，皮下注射后半衰期為2小時(shí)。皮下注射后吸收很不規(guī)則，不同注射部位胰島素的吸收可有差別，腹壁吸收最快，上臂外側(cè)比股前外側(cè)吸收快；不同病人吸收差異很大，即使同一病人，不同時(shí)間也可能不同。胰島素吸收到血液循環(huán)后，只有5%與血漿蛋白結(jié)合，但可與胰島素抗體相結(jié)合，后者使胰島素作用時(shí)間延長(zhǎng)。主要在腎與肝中代謝，少量由尿排出。