本藥是人體內維生素D3最重要的代謝活性產物之一，正常情況下，骨化三醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的骨化三醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時期（例如生長或妊娠期），其合成量也略有增加。骨化三醇能促進腸道對鈣的吸收，并且調節(jié)骨質的鈣化。對于嚴重腎功能衰竭，特別是長期接受血液透析治療的患者，內源性骨化三醇的合成明顯減少甚至完全停止。骨化三醇的缺乏對于腎性骨營養(yǎng)不良癥的形成起著關鍵的作用。