咖啡因開(kāi)始能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，因此能夠增加警覺(jué)度，使人警醒，有快速而清晰的思維，增加注意力和保持較好的身體狀態(tài)。最后進(jìn)入脊髓并保持一個(gè)較高的劑量。在體內(nèi)，關(guān)于咖啡因的化學(xué)反應(yīng)十分復(fù)雜 ，大致的幾種機(jī)理如下：

代謝

咖啡因在肝臟中被分解產(chǎn)生三個(gè)初級(jí)代謝產(chǎn)物副黃嘌呤（84%），可可堿（12%），and 茶堿（4%）咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。吸收后它會(huì)分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過(guò)程符合化學(xué)動(dòng)力學(xué)一級(jí)反應(yīng)。

 咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。吸收后它會(huì)分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過(guò)程符合化學(xué)動(dòng)力學(xué)一級(jí)反應(yīng)。

咖啡因的半衰期，即身體轉(zhuǎn)化所攝取咖啡因的一半所用的時(shí)間，在不同個(gè)體之間差異極大，主要和年齡，肝功能，懷孕與否，同時(shí)攝入的其他藥物以及肝臟中與咖啡因代謝有關(guān)的酶的數(shù)量等有關(guān)。一個(gè)健康成人的咖啡因的半衰期大約是3-4個(gè)小時(shí)，在口服避孕藥物的女性體內(nèi)則延長(zhǎng)至5-10個(gè)小時(shí), ，在已懷孕的女性體內(nèi)則大概為9-11個(gè)小時(shí)。當(dāng)某些個(gè)體患有嚴(yán)重的肝臟疾病時(shí)，咖啡因會(huì)累積，半衰期延長(zhǎng)至96個(gè)小時(shí)[25]。嬰兒或兒童的咖啡因的半衰期可能大于成年人，在一個(gè)新生嬰兒的體內(nèi)可能會(huì)長(zhǎng)至30個(gè)小時(shí)。某些其它因素也會(huì)縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙。

咖啡因的代謝在肝臟中發(fā)生，由細(xì)胞色素氧化酶P450（特別是1A2同工酶）酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，這三種二甲基黃嘌呤對(duì)身體有不同的作用。

副黃嘌呤（1,7-二甲基黃嘌呤，84%）-能夠加速脂解，導(dǎo)致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 可可堿（12%）-能夠擴(kuò)張血管，增加尿量?？煽蓧A也是可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。茶堿（4%）-舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療所用的劑量遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于由咖啡因代謝所產(chǎn)生的劑量。 這些化合物進(jìn)一步代謝，最終通過(guò)尿液排泄出體外。