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藥物的代謝是指藥物在體內發(fā)生的化學變化過程。多數(shù)藥物經(jīng)過代謝后失去活性，并轉化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內幾乎不被代謝，以原形藥物排出。

藥物進行代謝需要酶的參與，肝臟是藥物代謝的重要器官，肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，故有稱肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關的酶催化而分解。

肝藥酶的獲性和含量不不穩(wěn)定的，且個體差異較大，又易受某些藥物的影響。凡能使肝藥酶的活性增強或合成加速的藥物稱為藥酶誘導劑，它可加速藥物自身和其他某些藥物的代謝，這是藥物產生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的藥酶誘導作用很強，連續(xù)用藥能加速自身的代謝和抗凝血藥華發(fā)林的代謝，使其藥效降低。凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物稱藥酶制劑，它能減慢其他某些藥物的代謝，使藥效增強。如氯霉素為藥酶抑制劑，能減慢苯妥英鈉的代謝，兩藥同服可使苯妥英鈉的血濃度升高、藥效增強，甚至出現(xiàn)毒性反應。故聯(lián)合用藥時應注意藥物間相互影響。