英文名JosamycinpropionateGranules

類別西醫(yī)藥物

藥理作用

該品為鏈霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-交沙霉素的丙酸酯衍生物，抗菌譜與紅霉素相仿，對葡萄球菌屬、鏈球菌屬的抗菌作用較紅霉素略差，但對誘導(dǎo)型耐藥菌株仍具有抗菌活性；腦膜炎奈瑟菌、百日咳桿菌對該品敏感；對消化球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌及真桿菌等厭氧菌具良好抗菌作用；胞內(nèi)病原體如支原體屬、衣原體屬、軍團菌亦對該品敏感。該品不誘導(dǎo)葡萄球菌對大環(huán)內(nèi)酯類藥物的耐藥性，為非誘導(dǎo)型抗生素。該品為粉紅色混懸顆粒。

動力學

8名健康男性志愿者口服該品1g（效價），平均達峰時間（tmax）為2.19小時，血藥峰濃度（Cmax）為4.51(g/ml,血消除半衰期(t1/2()為1.75小時，相對生物利用度為117.4(29.2。據(jù)臨床報道，小兒按體重0.02g/kg口服該品，血藥濃度1小時為2.6～8.0(g/ml,6小時為0.66～4.4(g/ml，血藥濃度較成人高且維持時間長。該品為交沙霉素的酯化物，不易受胃酸的影響而損失效價。主要以交沙霉素及其代謝物的形式經(jīng)尿排泄。小兒按體重0.02g/kg口服后，24小時內(nèi)尿中排泄率為6.6～12.5%。

適應(yīng)癥

該品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎及口腔膿腫，肺炎支原體所致的肺炎，敏感細菌引起的皮膚軟組織感染，也可用于對青霉素、紅霉素耐藥的葡萄球菌感染。

用法用量

口服，小兒按體重一日30mg/kg，分3～4次服用。

不良反應(yīng)

1．胃腸道反應(yīng)有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，發(fā)生率與劑量有關(guān)。該品的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素。

2．乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀少見，偶見黃疸等。

3．大劑量服用該品，可能引起聽力減退，停藥后大多可恢復(fù)。

4．偶見過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細胞增多等。

5．偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。

禁忌

對該品、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。

注意事項

1．患者對大環(huán)內(nèi)酯類中一種藥物（如紅霉素）過敏或不能耐受時，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物（如該品）也可過敏或不能耐受。

2．溶血性鏈球菌感染患者用該品治療時至少需持續(xù)10日，以防止急性風濕熱的發(fā)生。

3．腎功能減退患者一般無需減少用量。

4．服用該品期間宜定期隨訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者的劑量應(yīng)適當減少。

5．對實驗室檢查指標的干擾：該品可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值均可能增高。

6．因不同細菌對該品的敏感性存在一定差異，故宜作藥敏測定。

相互作用

1．該品應(yīng)慎與含麥角胺類藥物的制劑合用，或減量使用麥角胺類藥物。

2．該品不影響肝臟藥物代謝酶作用，與茶堿、口服避孕藥和環(huán)孢素等無配伍禁忌。

3．該品與青霉素類合用時可能干擾后者的殺菌活性。

4．該品對氨茶堿等藥物的體內(nèi)代謝影響不明顯。