口服該品
250mg和500mg后,高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L,生物利用度為49%~70%。靜滴該品100mg和后,高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內(nèi)廣泛分布,在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達(dá)有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3~4.9h,自尿中以藥物原形排出給藥量的29%~44%(口服)和45%~60%(靜滴),部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠(yuǎn)高于血藥濃度,自糞中約排出給藥量的1
鹽酸環(huán)丙沙星產(chǎn)品
5%~25%。藥理作用:環(huán)丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素,用于口服或靜脈給藥。
微生物學(xué):環(huán)丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強(qiáng)。該品抑制細(xì)菌DNA解旋酶,阻止細(xì)菌復(fù)制,所以快速降低細(xì)菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環(huán)丙沙星作用方式特殊,除喹諾酮類外,與其它任何抗生素不同。因此,環(huán)丙沙星對(duì)青霉素類,頭孢菌素類,氨基糖甙類和四環(huán)素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實(shí)驗(yàn)證明環(huán)丙沙星與β-內(nèi)酰胺類,氨基糖甙類抗生素聯(lián)合應(yīng)用可產(chǎn)生相加作用或無影響,動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)、藥物的協(xié)同作用也經(jīng)常出現(xiàn),特別在白細(xì)胞減少的動(dòng)物。
可與環(huán)丙沙星聯(lián)合使用的藥物有:假單胞菌屬阿洛西林,頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林,阿洛西林,其它高效β-內(nèi)酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內(nèi)酰胺類抗生素,特別是異惡唑青霉素,萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑,氯林可霉素。
吸收、分布、消除:健康人口服鹽酸環(huán)丙沙星0.25g或0.5g,1~2小時(shí)后Cmax分別為1.5μg/ml和2.5μg/ml,半衰期約為4小時(shí),該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊髓中濃度較低,該品可在肝臟部分被代謝,并經(jīng)腎臟排泄于尿中??稍谀蛑斜3州^高藥物濃度。