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各類抗高血壓藥的特點與應用

2012-07-10 09:06 來源:
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醫(yī)學教育網(wǎng)整理各類抗高血壓藥的特點與應用,供廣大主管藥師考試考生分享。

高血壓藥分類

ⅰ 中樞性交感神經(jīng)抑制藥 可樂定 甲基多巴

ⅱ 神經(jīng)節(jié)阻斷藥 咪噻吩

ⅲ 外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢藥 利血平 胍乙啶

ⅳ 腎上腺素受體阻斷藥

1.α受體阻斷藥 哌唑嗪

2.β受體阻斷藥 普耐洛爾 吲噌洛爾 噻嗎洛爾 美托洛爾

3.α、β受體阻斷藥 拉貝洛爾

ⅴ 鈣拮抗藥 硝苯地平 尼群地平

ⅵ 直接擴血管藥 肼苯噠嗪 硝普鈉

ⅶ 血管緊張素轉換酶抑制藥 卡托普利 恩鈉普利

ⅷ 利尿降壓藥 氫氯噻嗪

常用的抗高血壓

一、腎上腺素受體阻斷藥(抗腎上腺素藥)

哌唑嗪

【作用與特點】

1、可選擇性阻斷外周小動脈及靜脈突觸后膜α1受體,導致血管舒張而降壓。

2、因阻斷突觸前膜α2受體的作用很弱,還具有抑制交感神經(jīng)反射功能,故降壓時不出現(xiàn)心率 增快、腎素釋放和水鈉潴留等。

3、對腎血流量和腎小球濾過率影響小醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理。

【應用】

1、高血壓病:單用治療輕、中度高血壓,與利尿降壓藥或β受體阻斷藥合用治療重度或伴腎功能不全的高血壓。

2、頑固性心功能不全:通過擴張血管、降低心臟負荷而改善心臟功能。

【不良反應】

主要有“首劑現(xiàn)象”(首劑眩暈或首劑綜合征);第一次用藥后某些病人出現(xiàn)體位性低血壓、眩暈、心悸,嚴重時可突然虛脫以至意識喪失。故首劑宜小劑量并于臨睡前服。

普萘洛爾

【作用】

1、阻斷心臟β1受體,使心收縮力減弱,心率減慢,心輸出量減少。

2、阻斷腎臟入球小動脈β2受體,減少腎素分泌,使血管緊張素ⅱ形成減少和醛固酮釋放減少。

3、阻斷中樞 β受體,降低外周交感神經(jīng)張力,na釋放減少。

4、阻斷支配血管的腎上腺素能神經(jīng)突觸前膜β2受體,取消正反饋,減少na釋放。

【降壓作用特點】

1、降壓緩慢,需連續(xù)用1-2周才出現(xiàn)降壓作用。

2、作用溫和,不引起體位性低血壓,不易產(chǎn)生耐受性。

【應用】

1、輕、中度高血壓,對心輸出量偏高或血漿腎素水平偏高的高血壓療效較好。

2、對伴有心絞痛、心律失常、腦血管病變的高血壓病人也有顯著效果。

3、重度高血壓常與氫氯噻嗪合用,以增強作用。 拉貝洛爾(柳胺芐心定) 主要是β受體阻斷作用,對β1、β2受體無選擇性,對α1受體阻斷作用弱,對α2受體無效。 用于各型高血壓、心肌梗塞,靜注可用于高血壓危象。

二、鈣拮抗藥

【作用特點】 降壓作用強、快、持久;腎血流量和濾過率增加;無水鈉潴留。

【應用】 用于輕、中、重度高血壓以及高血壓伴有心力衰竭、腎功能不全或心絞痛患者。

三、血管緊張素轉化酶抑制藥

卡托普利(巰甲丙脯酸)

【作用】 作用特點:強、、持久,腎血流增加,無水鈉潴留。

作用機制:抑制血管緊張素i轉化酶:

① 減少血管緊張素ii生成,從而減弱血管緊張素ii收縮血管、升高血壓的作用;

② 緩激肽的水解減少,使之擴張血管的作用加強; 緩激肽水解減少時,pge2 和pgi2的形成增加,擴張血管作用增強。

【應用】

1、適用于各種類型高血壓,特別是常規(guī)療法無效的嚴重高血壓。

2、頑固性慢性心力衰竭(使心臟前、后負荷減輕)。

四、利尿降壓藥

1、早期是通過排鈉利尿,使血容量減少而間接降壓;長期用藥所致的降壓效應可能與小 動脈擴張有關。

2、作為基礎降壓藥用于各型高血壓,常用氫氯噻嗪與其它降壓藥合用,以增強療效和減少不良反應(水鈉潴留)。

其它抗高血壓

一、主要作用于中樞交感神經(jīng)抑制藥

可樂定(clonidine)

【作用】

1、激動延腦孤束核次一級神經(jīng)元(抑制性神經(jīng)元)突觸后膜的α2受體,使外周交感張力下降,(末梢na釋放減少),血管舒張和心率減慢,導致血壓下降。

2、在外周激動腎上腺素能神經(jīng)元突觸前膜α2受體通過負反饋使神經(jīng)末梢na釋放減少。

3、抑制腎素的釋放。

【應用】 中度高血壓(口服)、急重型高血壓(肌注、靜注)。兼有潰瘍病者的高血壓(抑制胃腸活動和分泌)……

二、外周抗去甲腎上腺素能神經(jīng)藥利血平

【作用】

1、 降壓作用: 機制:耗竭腎上腺素能神經(jīng)遞質,

(1)抑制交感神經(jīng)末梢囊泡膜上的胺泵,阻止囊泡對Na和Da的再攝??;

(2)損害囊泡膜,使囊泡內(nèi)遞質向外彌散。

特點:口服降壓緩慢、溫和、持久、連續(xù)用藥1周后才有效,2~3周達高峰,作用達高峰后即使增大劑量也不加強降壓效應反而增加不良反應。停藥后降壓作用仍可持續(xù)3~4周。

2、鎮(zhèn)靜安定作用

【應用】輕、中度高血壓,常與其它降壓藥合用。靜注或肌注可用于高血壓危象。

【不良反應】

1、 精神抑郁、表情淡漠、嗜睡等

2、 胃酸分泌增加,可誘發(fā)或加重消化性潰瘍。

三、直接擴血管藥 肼肽嗪(肼苯達嗪,肼屈嗪)

【作用與特點】

1、直接松馳血管平滑肌,主要擴張小動脈,降低外周血管阻力。降壓作用強而快。

2、降低血壓時可反射性心率增快、心輸出量和腎素分泌增加。

【應用】 中度及重度高血壓,常與利尿藥和(或)β受體阻斷藥合用。

【不良反應】

1、可誘發(fā)或加重心絞痛。

2、大劑量、長期應用可出現(xiàn)類風濕關節(jié)炎或全身性紅斑狼瘡綜合征。

硝普鈉

【作用】 直接松弛小動脈和小靜脈平滑肌,靜注降壓作用快速、強大但短暫。

【應用】

(1)高血壓危象、高血壓腦病和惡性高血壓

(2)頑固性心力衰竭。

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