藥物代謝與藥物排泄是主管藥師考試內(nèi)容，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理考點(diǎn)內(nèi)容供考生分享。

藥物的代謝及影響因素

藥物的代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化過程。多數(shù)藥物經(jīng)過代謝后失去活性，并轉(zhuǎn)化為極高的水溶性代謝物而利于排出體外。也有些藥物在體內(nèi)幾乎不被代謝，以原形藥物排出。

藥物進(jìn)行代謝需要酶的參與，肝臟是藥物代謝的重要器官，肝臟微粒體的細(xì)胞色素P-450酶系統(tǒng)是促進(jìn)藥物代謝的主要酶系統(tǒng)，故有稱肝藥酶。部分藥物也可在其他組織被有關(guān)的酶催化而分解。

肝藥酶的獲性和含量不不穩(wěn)定的，且個(gè)體差異較大，又易受某些藥物的影響。凡能使肝藥酶的活性增強(qiáng)或合成加速的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑，它可加速藥物自身和其他某些藥物的代謝，這是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一。如苯巴比妥的藥酶誘導(dǎo)作用很強(qiáng)，連續(xù)用藥能加速自身的代謝和抗凝血藥華發(fā)林的代謝，使其藥效降低。凡能使藥酶活性降低或合成減少的藥物稱藥酶制劑，它能減慢其他某些藥物的代謝，使藥效增強(qiáng)。如氯霉素為藥酶抑制劑，能減慢苯妥英鈉的代謝，兩藥同服可使苯妥英鈉的血濃度升高、藥效增強(qiáng)，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。故聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意藥物間相互影響。

藥物的排泄及影響因素

藥物排泄是指藥物在體內(nèi)進(jìn)吸收、分布、代謝以后，最終以原形或代謝產(chǎn)物通過不同途徑排出體外的過程。

1.腎排泄 腎是排泄藥物的主要器官。游離型藥物及其代謝產(chǎn)物可經(jīng)腎小球?yàn)V過，與血漿蛋白結(jié)合的藥物分子較大不宜濾過。藥物自腎小球?yàn)V過進(jìn)入腎小管后，可不同程度的被重吸收。脂溶性藥物重吸收的多，故排泄速度慢；水溶性藥物重吸收的少，易從尿中排出，故排泄速度快。有的藥物在尿中濃度較高而發(fā)揮治療作用，如呋喃妥因經(jīng)腎排泄時(shí)，尿中可達(dá)有效抗菌濃度，故可治療泌尿道感染。

尿量和尿液pH的改變可影響藥物排泄。增加尿量可降低尿液中藥物濃度，減少藥物的重吸收，從而增加藥物排泄。尿液呈酸性時(shí)，弱堿性藥物在腎小管中大部分解離，因而重吸收少排泄多。同樣道理，尿液呈堿性時(shí)，弱酸性藥物重吸收少則排泄多。

腎功能不良時(shí)，藥物排泄速度較慢，反復(fù)用藥易致藥物蓄積甚至中毒，故因注意。

2.膽汁排泄 某些藥物及其代謝物可經(jīng)膽汁排泄進(jìn)出腸道。有的抗菌藥在膽道內(nèi)的濃度高，有利肝膽系統(tǒng)感染的治療。有的藥物經(jīng)膽汁排泄在腸中再次被吸收形成肝腸循環(huán)，可使藥物作用時(shí)間延長。

3.乳汁排泄 藥物經(jīng)簡單擴(kuò)散方式自乳汁排泄。由于乳汁略呈酸性又富含脂質(zhì)，所以脂溶性高的藥物和弱堿性藥物如嗎啡、阿托品等可自乳汁排出，故授乳婦女用藥應(yīng)予注意，以免對嬰幼兒引起不良反應(yīng)。