口腔粘膜較鼻粘膜厚，但無角質(zhì)層，由于面頰部血管豐富，藥物吸收后可經(jīng)頸靜脈、上腔靜脈直接進(jìn)入全身循環(huán)，可避免胃腸消化液及肝的首過作用。Ishida用HPC與卡波普制成粘膜粘附制劑，該制劑內(nèi)層由胰島素與甘膽酸鈉及可可豆脂組成，外周粘附層則為HPC與卡波普。在狗的口粘膜上可貼附6h，但胰島素口腔粘膜制劑生物利用度與肌內(nèi)注射相比，僅為0.5%（根據(jù)血藥濃度計(jì)算）。Aungst等認(rèn)為口腔粘膜吸收主要改進(jìn)藥物的膜穿透性和抑制藥物的代謝，故要使用吸收促進(jìn)劑，實(shí)驗(yàn)方法是將胰島素與促進(jìn)劑在適當(dāng)?shù)娜軇┲腥芙獠⒄{(diào)節(jié)到所需pH，溫?zé)嶂?0℃，多數(shù)輔料可用0.1mol/L磷酸緩沖液溶解并調(diào)節(jié)pH7.4.水不溶解的輔料用非水溶媒溶解。