β受體阻斷藥能與去甲腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)或腎上腺素受體激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)β受體從而拮抗其β型擬腎上腺素的作用。它們與激動(dòng)劑呈典型的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗。目前文獻(xiàn)常以pA2表示受體阻斷藥的作用強(qiáng)度。能使激動(dòng)藥在提高一倍濃度后，仍產(chǎn)生原濃度作用強(qiáng)度時(shí)所需阻斷藥摩爾濃度的負(fù)對(duì)數(shù)值就是阻斷藥的pA2，pA2愈大，其阻斷作用愈大。

　　在整體動(dòng)物，β受體阻斷藥的作用也依賴(lài)于機(jī)體去甲腎上腺素能神經(jīng)張力。例如，它對(duì)正常人休息時(shí)心臟的作用較弱，但當(dāng)心臟交感神經(jīng)張力增高時(shí)（如運(yùn)動(dòng)或病理情況），則對(duì)心臟的抑制作用明顯。

　　「化學(xué)」從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，β受體阻斷藥與β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素有相似之處，它們都有下述基本結(jié)構(gòu)：一端為帶異丙基的仲胺，另端的芳香環(huán)可以是一個(gè)或兩個(gè)苯環(huán)也可以是一雜環(huán)。前者似與β受體的親和力有關(guān)；后者可能決定其結(jié)合后發(fā)揮激動(dòng)作用還是拮抗作用。再者，左旋體的作用為右旋體50～100倍，說(shuō)明構(gòu)效關(guān)系中的立體特異性。