抗利尿激素，也稱為血管加壓素或ADH，是由下丘腦的視上核和室旁核神經(jīng)元合成并儲存在垂體后葉的一種多肽類激素。當(dāng)人體血漿滲透壓升高或者循環(huán)血量減少時，會刺激下丘腦滲透壓感受器，導(dǎo)致抗利尿激素分泌增加。

抗利尿激素主要作用于腎臟遠(yuǎn)曲小管和集合管上皮細(xì)胞表面的V2受體，激活腺苷酸環(huán)化酶系統(tǒng)，使胞內(nèi)cAMP濃度升高。這將促進(jìn)水通道蛋白-2（AQP-2）從細(xì)胞內(nèi)的儲存囊泡轉(zhuǎn)移到頂膜，增加頂膜對水的通透性，從而使得流經(jīng)遠(yuǎn)曲小管和集合管的原尿中更多的水分被重吸收回血液，減少了最終排出體外的尿量，并提高了尿液中的溶質(zhì)濃度，即增加了尿液的滲透壓。

此外，抗利尿激素還能通過作用于髓袢升支粗段細(xì)胞上的V1a受體，增強(qiáng)NaCl的主動重吸收過程，從而提高腎髓質(zhì)間質(zhì)的高滲狀態(tài)，進(jìn)一步促進(jìn)水在集合管內(nèi)的再吸收。因此，在抗利尿激素的作用下，尿液變得更為濃縮。

當(dāng)體內(nèi)水分充足或血漿滲透壓降低時，抗利尿激素分泌減少，導(dǎo)致遠(yuǎn)曲小管和集合管對水的通透性下降，更多的水分隨尿液排出，尿量增多而濃度變稀。