G蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）是一類重要的膜受體，參與了細胞信號轉導過程中的多種生理功能。當GPCR被其特定的配體（如激素、神經遞質等）激活后，可以引發(fā)一系列下游效應，主要變化包括：
1. G蛋白活化：首先，激活的GPCR會與胞內側的G蛋白結合并促使其構象改變，導致G蛋白上的GDP被GTP所取代。這一過程使得G蛋白從三聚體狀態(tài)解離成α亞單位和βγ復合物兩個部分。
2. 效應器酶或離子通道激活：接下來，活化的G蛋白（無論是α亞單位還是βγ復合物）會進一步作用于特定的效應器分子。例如，Gs蛋白可以激活腺苷酸環(huán)化酶產生cAMP；Gi蛋白則抑制腺苷酸環(huán)化酶減少cAMP生成；而Gq蛋白可激活磷脂酶C產生IP3和DAG等第二信使。
3. 第二信使系統(tǒng)啟動：通過上述效應器分子的作用，細胞內會產生多種第二信使如cAMP、DAG、IP3等。這些小分子能夠擴散至整個細胞內部，并調控下游的蛋白質磷酸化狀態(tài)或其他生化反應，從而實現(xiàn)對基因表達、代謝途徑及細胞骨架重組等方面的調節(jié)。
4. 長期效應：長期來看，GPCR信號通路還可能影響到轉錄因子的激活或抑制，進而改變相關基因的表達水平。此外，持續(xù)性的刺激也可能導致受體自身的內吞化和降解，或者通過脫敏機制減少其對后續(xù)信號的響應能力。

綜上所述，G蛋白偶聯(lián)受體的激活能夠觸發(fā)細胞內部復雜而精細的級聯(lián)反應，對于維持機體正常生理功能具有重要意義。