美沙酮（methadone）

　　別名：美散痛、美沙醇、地美庚醇、美撒痛、阿米酮、Amidon、Aimepheptanol、Phenadone.

　　一、中毒原因

　　非法過量服用本品。

　　二、藥理和毒理

　　阿片受體激動劑，主要用來戒毒（脫毒）治療。在臨床上用作鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳，止痛效果為嗎啡的2～3倍，其鎮(zhèn)痛起效較慢，持續(xù)時間長，適用于慢性疼痛，對急性疼痛效果稍差，毒性、副作用較小，成癮性也比嗎啡小。長期應(yīng)用美沙酮可形成軀體依賴、心理依賴及耐受性。胃腸道給藥后3小時達血濃峰值，峰血濃度能維持2～6小時。半衰期約24～36小時，口服后能有效地抑制戒斷癥狀24～32小時，治療血濃度為0.48～0.85mg／L，中毒血藥濃度為2mg／L，致死血濃度為74mg／L.主要在肝臟代謝，口服美沙酮吸收完全，但肝臟首過效應(yīng)明顯。從尿中和大便中排出未經(jīng)變化的藥量小于服入量的10％。

　　它的鎮(zhèn)靜和呼吸抑制作用，以及對平滑肌和心血管系統(tǒng)的作用與嗎啡相似，但弱于嗎啡。單次劑量引起的催眠作用輕于等效劑量的嗎啡，如反復(fù)應(yīng)用時可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。美沙酮引起的瞳孔縮小、鎮(zhèn)咳作用和對垂體激素的影響，性質(zhì)上與嗎啡相同。

　　美沙酮使胃腸蠕動減慢，胃排空延長，增加腸道平滑肌靜止時的張力，顯著地降低直腸的推進性活動，可導(dǎo)致便秘。這在美沙酮戒毒中比較常見。美沙酮對妊娠中胎兒具有呼吸抑制作用，故不適用于產(chǎn)科鎮(zhèn)痛。

　　三、診斷要點

　　臨床表現(xiàn)：急性中毒見于攝藥后6～12小時，持續(xù)24～48小時，癥狀與嗎啡中毒相同。

　　四、治療

　　納洛酮等治療措施要維持24～48小時以上，以免癥狀反復(fù)。

　　五、預(yù)防

　　對美沙酮的成癮性及濫用傾向不應(yīng)忽視，必須建立美沙酮嚴(yán)格管理制度，避免流失而轉(zhuǎn)變成為毒品。