藥理：

　　藥效學(xué)

　　水合氯醛的中樞性鎮(zhèn)靜作用被認(rèn)為是由于它的代謝產(chǎn)物三氯乙醇所致，但其作用機(jī)制尚未清楚，可能與巴比妥類相似。本品不縮短REM期。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服或直腸給藥均能迅速吸收，吸收后大部分在肝臟和其他組織內(nèi)很快被乙醇脫氫酶作用成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結(jié)合率為35～40%，血漿半衰期約為7～10小時(shí)。口服水合氯醛30分鐘內(nèi)即能入睡，作用持續(xù)時(shí)間為4～8小時(shí)。三氯乙醇進(jìn)一步與葡糖醛酸結(jié)合而失活，并經(jīng)腎臟排出，無(wú)滯后作用與蓄積性。

　　適應(yīng)癥：

　　①主要用于治療失眠，適用于不易入睡的患者；作為催眠藥，短期應(yīng)用有效，連續(xù)服用超過(guò)兩周則失效；②作為鎮(zhèn)靜藥可解除焦慮，用于麻醉和手術(shù)前及睡眠腦電圖檢查前；③用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療；④曾作為基礎(chǔ)麻醉的輔助用藥，現(xiàn)已極少應(yīng)用。

　　用法用量：

　　1.成人常用量口服。催眠，一次0.5—1g，睡前15—30分鐘服用。鎮(zhèn)靜，一次0.25g，一日3次，飯后服用?；A(chǔ)麻醉，一次0.5—1g，術(shù)前30分鐘服用。通常成人一次最大限量為2g.

　　2.小兒常用量催眠，小兒耐量較好，一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g／平方米，睡前服用，一次最大限量為1g；亦可按體重16.7mg／kg或按體表面積500mg／平方米，每日3次。鎮(zhèn)靜，一次按體重8mg/kg或按體表面積250mg／平方米，最大限量為500mg，每日3次，飯后服用。

　　用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療：

　　1.成人常用量3g保留灌腸。用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，0.5—1.5g往往不能控制發(fā)作，常用10％溶液30ml，稀釋1—2倍后一次灌入，方可見(jiàn)效。

　　2.小兒常用量口服或灌腸。每次按體重25mg/kg.極量每次為1g.

　　[制劑與規(guī)格]水合氯醛合劑10％

　　睡前口服，一次10%溶液5-15ml；抗驚鎮(zhèn)痙，多用灌腸，將10%溶液15-20ml稀釋1-2倍后一次灌入。極量：一次口服2g，一日4g。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　?。?）本品雖能通過(guò)胎盤(pán)，但在動(dòng)物或人均尚未遇見(jiàn)致畸。在妊娠期經(jīng)常服用，新生兒可產(chǎn)生撤藥綜合征。

　?。?）本品能分泌入乳汁，可致嬰兒鎮(zhèn)靜。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①嚴(yán)重心臟病；②有藥物濫用或依賴史；③胃炎和潰瘍?。▋H指口服時(shí)）；④嚴(yán)重肝功能損害；⑤間歇性血卟啉癥（本品可使急性發(fā)作）；⑥直腸炎或結(jié)腸炎時(shí)不可直腸給藥；⑦嚴(yán)重的腎功能損害。

　　心臟病，動(dòng)脈硬化癥，腎炎，肝病，熱性病，特異體質(zhì)，消化性潰瘍及胃腸炎慎用或禁用。

　　給藥說(shuō)明：

　?、侔匆?guī)定用藥，不得隨便超量，長(zhǎng)期服用大于常用量時(shí)，可產(chǎn)生精神或軀體依賴性，可成癮；一般連續(xù)用藥兩周，即可出現(xiàn)耐藥性，停藥時(shí)又可出現(xiàn)撤藥綜合征；不得漏服，也不要一次服雙倍量；②長(zhǎng)期應(yīng)用本品作為鎮(zhèn)靜或解除焦慮，應(yīng)定期就醫(yī)隨訪，不要隨便增減用量，撤藥時(shí)宜遞減。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）較少發(fā)生的有：過(guò)敏性皮疹或蕁麻疹，精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、反常的興奮異常。

　?。?）過(guò)量的體征為：持續(xù)的精神錯(cuò)亂、吞咽困難、嚴(yán)重嗜睡、體溫低、頑固性惡心、嘔吐、胃痛、癲癇發(fā)作、呼吸短促或困難、心率過(guò)慢、心律失常、嚴(yán)重乏力，并可能有肝腎功能損害，在恢復(fù)時(shí)可產(chǎn)生短暫的黃疸或（和）蛋白尿。

　　（3）撤藥綜合征：精神錯(cuò)亂、幻覺(jué)、惡心、嘔吐、神經(jīng)質(zhì)、煩躁、發(fā)抖、異常興奮。

　　可引起胃腸道刺激或不適，久用成癮。

　　嚴(yán)重的不良反應(yīng)是刺激食道及胃出現(xiàn)惡心、嘔吐。主要的不良反應(yīng)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)受抑制，但也可出現(xiàn)興奮、頭痛及肝功能生化變化。過(guò)量則發(fā)生過(guò)度鎮(zhèn)靜、意識(shí)混濁、朦朧、瞌睡、共濟(jì)失調(diào)、心動(dòng)過(guò)速及早期收縮，也可誘發(fā)心律失常。治療劑量不產(chǎn)生呼吸抑制，但大劑量可發(fā)生呼吸系并發(fā)癥。有報(bào)告小孩吸入此藥發(fā)生呼吸心跳停止。長(zhǎng)期應(yīng)用此藥可使胃腸產(chǎn)氣增多呈現(xiàn)腹脹。停用此藥后可發(fā)生失眠。

　　相互作用：

　?。?）中樞神經(jīng)抑制藥、中樞抑制性抗高血壓藥（如可樂(lè)定、硫酸鎂、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥）與本品合用時(shí)可使水合氯醛的中樞性抑制作用更明顯。

　?。?）與抗凝血藥同用時(shí)，抗凝效應(yīng)減弱，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，以決定抗凝血藥用量。

　?。?）服用水合氯醛后靜注呋塞米注射液，可導(dǎo)致出汗、烘熱（HotflaShes）、血壓升高。