
鈣通道阻滯藥
鈣通道阻滯藥選擇性阻滯細(xì)胞膜上鈣通道,干擾鈣內(nèi)流;也可作用于肌漿網(wǎng)上的鈣通道,使鈣貯存減少,使心肌或血管平滑肌鈣離子濃度降低,興奮性減弱,導(dǎo)致心肌收縮力降低、血管擴(kuò)張。
鈣通道阻滯藥是由一大組不同類型化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物組成,按化學(xué)結(jié)構(gòu)的不同可分為三類如二氫吡啶類,苯烷胺類,地爾硫桌類。這三類藥物基本作用均為抑制鈣進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),僅作用部位有所側(cè)重而不同。
二氫吡啶類選擇性作用于血管,抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,間接舒張周圍血管和降低外周阻力而發(fā)揮降壓作用,是最常用的治療高血壓藥物,代表藥物為硝苯地平。
苯烷胺類,地爾硫桌類對(duì)血管選擇性差,不引起顯著的血壓下降,對(duì)心臟的竇房結(jié)、房室結(jié)有抑制作用,易導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯,并有負(fù)性肌力作用,適用于心率增快的高血壓病人。
【藥物】
硝苯地平(nifedipine)
【藥理作用與機(jī)制】
作用于血管平滑肌細(xì)胞的L通道,使周圍血管擴(kuò)張,血壓下降。
【臨床應(yīng)用與評(píng)價(jià)】
用于高血壓病或腎性高血壓,對(duì)重癥、惡性高血壓或高血壓腦病也有效。還可用于治療冠心病,尤以冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛最佳。
非洛地平(商品名波依定)
是一種對(duì)血管有高度選擇性、長(zhǎng)效而少負(fù)性肌力作用且具輕微利尿排鈉作用的鈣拮抗劑,常用劑量為每日1次5~10mg.
氨氯地平(商品名絡(luò)活喜)
1.新一代二氫吡啶類藥,是一種緩釋劑,半衰期為35~50小時(shí),物利用度63%,有吸收慢、持續(xù)作用時(shí)間長(zhǎng)的特點(diǎn)。
2.對(duì)血管組織更具有選擇性,幾乎無(wú)負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用,且不影響心肌傳導(dǎo)系統(tǒng)。
3.其血管擴(kuò)張作用是逐漸產(chǎn)生的,故不易出現(xiàn)急性低血壓。
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