
藥理:
藥效學(xué)
體外實(shí)驗(yàn)表明,本品能穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,制止肥大細(xì)胞釋放致敏介質(zhì)如組胺、白三烯和緩激肽等。能減低因吸入抗原而引起的支氣管收縮反應(yīng),其平喘作用可能系抑制了過(guò)敏反應(yīng)的某一環(huán)節(jié),并非直接施于β腎上腺素受體或支氣管平滑肌,不直接舒張支氣管。
藥動(dòng)學(xué)
本品在水溶液中不穩(wěn)定,難溶于一般有機(jī)溶劑,須制成細(xì)粉末噴吸。吸入后約有8~10%進(jìn)入肺內(nèi)。經(jīng)支氣管和肺泡吸收。半衰期約為80分鐘。以原形排出,50%通過(guò)腎臟排泄,50%通過(guò)膽汁。體內(nèi)無(wú)蓄積??诜酒穬H能吸收0.5%。干粉噴霧吸入時(shí)大部分被吞咽后隨糞便排出。
[藥理作用]本品為抗變態(tài)反應(yīng)藥物,能穩(wěn)定肥大細(xì)胞的細(xì)胞膜,阻止肥大細(xì)胞脫顆粒,從而抑制組胺、5-羥色胺、慢反應(yīng)物質(zhì)的釋放,故能有效地治療Ⅰ型變態(tài)反應(yīng)病。
適應(yīng)癥:
用于治療春季卡他性角膜炎及其他過(guò)敏性眼病。
用法用量:
①對(duì)于支氣管哮喘患者,采用噴霧吸入,一次20mg,一日4次;5歲兒童用成人量,不能吸粉的幼兒可免用。②過(guò)敏性鼻炎患者可用粉末噴鼻內(nèi),每日3—4次,每次每個(gè)鼻孔5—10mg。
[制劑與規(guī)格]色甘酸鈉膠囊20mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
?。?)支氣管哮喘:干粉吸入,每次20-40mg,一日4次,日最大量160mg.氣霧吸入,每次2-4mg,一日4次,日最大量32mg。
?。?)過(guò)敏性鼻炎:干粉吸入或吹入鼻腔,每次10mg,一日4次。
(3)季節(jié)性枯草熱,春季角膜和結(jié)膜炎:2%溶液滴眼,每次2滴,一日數(shù)次。
?。?)過(guò)敏性濕疹,皮膚瘙癢:5-10%軟膏外用。
?。?)潰瘍性結(jié)腸炎,直腸炎:灌腸,每次200mg
[用法及用量]滴眼,每次1~2滴,每日4次。重癥患者每小時(shí)1次。
[劑型與規(guī)格]滴眼劑:2%。
禁用慎用:
肝腎功能不全者慎用。
孕婦慎用。
給藥說(shuō)明:
?、儆捎趪婌F吸入所采用的特制噴吸器具常出現(xiàn)故障,對(duì)本品有效的病例可采用其他噴吸方法;②由于本品系預(yù)防性地阻斷肥大細(xì)胞脫顆粒,而非直接舒張支氣管,因此對(duì)于季節(jié)性外源性過(guò)敏原引起的支氣管哮喘病例應(yīng)在支氣管哮喘好發(fā)時(shí)期之前2—3周提前用藥;③極少數(shù)人在開(kāi)始用藥時(shí)出現(xiàn)哮喘加重,此時(shí)可先吸人少許擴(kuò)張支氣管的氣霧劑,如異丙腎上腺素;
不良反應(yīng):
偶有排尿困難;噴霧吸入可致刺激性咳嗽。
口干,咽喉癢,發(fā)嗆,頭痛,頭暈,惡心,排尿困難,尿頻。個(gè)別病例皮疹,胸悶,關(guān)節(jié)痛,嗜酸性粒細(xì)胞增多。
局部滴眼后有刺激感、輕微刺痛感,但可耐受。偶可出現(xiàn)一過(guò)性結(jié)膜充血。
突然停用,哮喘將很快復(fù)發(fā)。罕見(jiàn)有不良反應(yīng),而所見(jiàn)的不良反應(yīng)是輕微的和暫時(shí)性的。過(guò)敏反應(yīng)是罕見(jiàn)的,常為立即型致支氣管痙攣,使原有的哮喘加重及肺活量進(jìn)行性下降,導(dǎo)致氣短;延緩型表現(xiàn)為發(fā)熱及呼吸困難。
總的發(fā)生率,吸入治療為2%。口服此藥50~100mg每日4次,預(yù)防食物過(guò)敏時(shí)的不良反應(yīng)發(fā)生率很高,可達(dá)29%。
超敏反應(yīng):又可稱為假性變態(tài)反應(yīng)。一般發(fā)生率很少,大約占使用氣霧劑患者的2%。臨床表現(xiàn)一種為直接型,癥狀為支氣管痙攣、哮喘、FEV1進(jìn)行性的下降,最終導(dǎo)致呼吸障礙;另一種為遲發(fā)型,表現(xiàn)為發(fā)燒和呼吸障礙。
神經(jīng)系統(tǒng):頭痛較為常見(jiàn),當(dāng)吸入時(shí),氣流過(guò)大也可能造成眩暈。
骨骼、肌肉:最近以來(lái),發(fā)現(xiàn)使用本品出現(xiàn)關(guān)節(jié)水腫和疼痛。根據(jù)美國(guó)FDA的文件指出,色甘酸鈉會(huì)引起系統(tǒng)性紅斑狼瘡綜合證。服藥后6個(gè)月出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎,LE細(xì)胞陰性,抗核因子陰性。停藥后,癥狀可以逐漸恢復(fù)。
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