藥理：

　　藥效學

　　至今無定論，僅知能提高細胞內環(huán)磷腺苷（cAMP）含量。小劑量作用于大腦皮層高位的中樞，促使精神興奮，解除疲勞。加大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞作用?？Х纫蜻€可增加腎小球的血流量，減少腎小管的重吸收，有利尿作用，但遠不及其他利尿藥顯著。

　　藥動學

　　胃腸道吸收快但不規(guī)則，進入中樞神經快，同時也出現于唾液和乳汁，體內無蓄積。半衰期α一般為3.5小時，半衰期β為6小時。血藥濃度及其相應的峰值隨用量而異，在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌吟而后隨尿排出，尿液中僅有1～2％為原形。

　　適應癥：

　　主要用于中樞性呼吸及循環(huán)功能不全。使病人保持清醒；作為小兒多動癥注意力不集中的綜合治療藥物；興奮呼吸，防治未成熟初生兒呼吸暫停或陣發(fā)性呼吸困難。與麥角胺合用治療偏頭痕，與阿司匹林、對乙酰氨基酚制成復方制劑用于一般頭痛等。

　　用法用量：

　　口服常用量：一次0.1—0.3g，一日0.3—1.0g；極量：一次0.4g，一日1.5g。

　?。?）解救中樞抑制，肌注或皮下注射安納咖，一次0.25-0.5g，依病情2-4小時后可重復注射。（2）調節(jié)大腦皮質活動，口服咖溴合劑，每次10-15ml，一日3次，飯后服。

　　禁用慎用：

　　胃潰瘍患者禁用。  醫(yī)學教育網搜集整理

　　心肌易受激惹的患者，咖啡因可致心律失常，應限制應用。嬰兒應用咖啡因治療時，易發(fā)生胃食管返流。

　　給藥說明：

　?、?a href="http://www.348239.com/jibing/weikuiyang/" target="_blank" title="胃潰瘍" class="hotLink">胃潰瘍患者禁用；②能促進血漿內腎素的活性，兒茶酚胺的釋放也增多，但破壞亦快，不一定出現血壓升高；③對前列腺素受體是弱激動強拮抗；④能使血糖微升；⑤長期服用大量，有耐受性，也可有習慣性。

　　不良反應：

　　（1）含咖啡因的飲料偶而服用過多，可引起惡心、頭痛或失眠。長期習慣性地過多服用，可出現頭痛、緊張、激動和焦慮。

　?。?）成人致死量一般為10g，其時血藥濃度為60—160μg／ml，尿內出現管形或紅細胞，有死于肝昏迷的報道。

　?。?）逾量的征象；煩躁不安、驚擾、耳鳴、眼花并出現盲點或閃爍光、肌肉震顫、心率增快并有早搏。

　　連續(xù)應用或應用大劑量可引起中毒，表現為行為及精神生理方面的癥狀，如不安、焦慮、易激動、興奮、肌震顫、睡眠紊亂、頭痛、感覺障礙、心臟及胃腸癥狀，很大劑量甚至可產生癲癇樣抽搐。

　　[心血管系統(tǒng)]有報告婦女每天喝6杯或更多的咖啡，發(fā)生心肌梗死的危險性高2.5倍?？Х纫蚩芍路渴医Y的有效不應期縮短，從而引起各種快速性心律失常及早搏。

　　[神經系統(tǒng)]咖啡因可引起不安、失眠、神經過敏及震顫；大劑量也可產生類似焦慮性神經官能癥狀，如易激動、失眠、心悸、潮紅及頭痛等。

　　[消化系統(tǒng)]大劑量咖啡因可引起惡心及嘔吐?？Х纫蚴俏杆岱置诘膹姶碳?，可使十二指腸潰瘍加重。

　　[內分泌、代謝]咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游離脂肪酸增多、血糖升高及兒茶酚胺升高。

　　[皮膚]有報告發(fā)生蕁麻疹者。

　　相互作用：

　?。?）異煙肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者腦組織內濃度55％，肝和腎內濃度則有所下降。

　?。?）口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。

　　咖啡因可改變精神抑制藥的血中濃度。