藥理：

　　藥效學(xué)

　?、偌?dòng)交感神經(jīng)系統(tǒng)腎上腺素受體和位于腎、腸系膜、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈的多巴胺受體，效應(yīng)與劑量相關(guān)；②小量時(shí)（每分鐘按體重0.5～2μg/kg）主要作用于多巴胺受體，使腎及腸系膜血管擴(kuò)張，腎血流量及腎小球?yàn)V過(guò)率增加，尿量及鈉排泄量增加；③小到中等量時(shí)（每分鐘按體重2～10μg/kg），能直接激動(dòng)β1受體以及間接促使去甲腎上腺素自貯藏部位釋放，對(duì)心肌產(chǎn)生正性應(yīng)力作用，使心肌收縮力及心搏出量增加，最終使心排血量加大，收縮壓升高，脈壓可能增大，舒張壓無(wú)變化或有輕度升高，外周總阻力常無(wú)改變，冠脈血流及心肌氧耗改善；④大量時(shí)（每分鐘按體重大于10μg/kg）激動(dòng)α受體，導(dǎo)致周圍血管阻力增加，腎血管收縮，腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加，致使收縮壓及舒張壓均增高。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服無(wú)效，靜脈滴入后在體內(nèi)分布廣泛，不易通過(guò)血腦屏障。靜注5分鐘內(nèi)起效，持續(xù)5～10分鐘，作用時(shí)間的長(zhǎng)短與用量不相關(guān)。在體內(nèi)很快通過(guò)單胺氧化酶及兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶（COMT）的作用，在肝、腎及血漿中降解成無(wú)活性的化合物，一次用量的25％左右在腎上腺素神經(jīng)末梢代謝成去甲腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經(jīng)腎排泄，約80％在24小時(shí)內(nèi)排出，尿液內(nèi)以代謝物為主，極小部分為原形。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于心肌梗塞、創(chuàng)傷、內(nèi)毒素?cái)⊙Y、心臟手術(shù)、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合征；補(bǔ)充血容量效果不佳的休克，尤其有少尿及周圍血管阻力正?；蜉^低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于泮地黃及利尿藥無(wú)效的心功能不全。

　　用法用量：

　　成人常用量靜脈滴注，開始時(shí)每分鐘按體重1-5μg/kg，10分鐘內(nèi)以每分鐘1-4μg/kg速度遞增，以達(dá)到最佳療效。慢性頑固性心力衰竭，靜滴開始時(shí)每分鐘按體重0.5-2μg/kg，逐漸遞增，多數(shù)病人給予每分鐘按體重1-3μg／kg即可生效。閉塞性血管病變患者，靜滴開始時(shí)每分鐘按體重1μg/kg，漸增至每分鐘5-10μg/kg，直到每分鐘20μg/kg，以達(dá)到最滿意效應(yīng)。如危重病例，先以每分鐘按體重5μg/kg滴注，然后以每分鐘5-10μg/kg遞增至20-50μg／kg，以達(dá)到滿意效應(yīng)。

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸多巴胺注射液2ml：20mg 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　靜滴，將20mg加入5%葡萄糖液200-300ml中，以每分約20滴（75-100微克）滴入，根據(jù)血壓情況可增加速度或濃度，最大劑量每分鐘500微克。

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他擬交感胺類藥高度敏感的病人，可能對(duì)本品也異常敏感。

　?。?）對(duì)人體研究尚不充分。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見有致畸。給妊娠鼠有導(dǎo)致新生仔鼠存活率降低，而且存活者潛在形成白內(nèi)障的報(bào)道。孕婦應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。

　?。?）本品是否排入乳汁未定，但在乳母應(yīng)用未發(fā)生問(wèn)題。

　?。?）本品在小兒應(yīng)用未有充分研究。

　?。?）本品在老年人應(yīng)用未有充分研究，但未見報(bào)告發(fā)生問(wèn)題。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用或禁用；①嗜鉻細(xì)胞瘤患者不宜使用；②閉塞性血管?。ɑ蛴屑韧氛撸?，包括動(dòng)脈栓塞、動(dòng)脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷（如凍瘡）、糖尿病性動(dòng)脈內(nèi)膜炎、雷諾病等慎用；③對(duì)肢端循環(huán)不良的病人，須嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，注意壞死及壞疽的可能性；④頻繁的室性心律失常時(shí)應(yīng)用本品也須謹(jǐn)慎。

　　原有動(dòng)脈硬化、糖尿病、雷諾病或凍傷的血管損害的患者，用此藥時(shí)應(yīng)小心。如果發(fā)現(xiàn)輸入部位的皮膚變色，則應(yīng)停用。

　　冠狀動(dòng)脈疾病或外圍血管疾病患者用此藥有危險(xiǎn)性。

　　給藥說(shuō)明：

　?、賾?yīng)用多巴胺治療前必須先糾正低血容量。②在滴注前必須稀釋，稀釋液的濃度取決于劑量及個(gè)體需要的液量，若不需擴(kuò)容，可用0.8mg/ml溶液，如有液體潴留可用1.6-3.2mg／ml溶液，中、小劑量對(duì)周圍血管阻力無(wú)作用，用于處理低心排血量引起的低血壓，較大劑量則用于提高周圍血管阻力以糾正低血壓。③選用粗大的靜脈作靜注或靜滴，以防藥液外溢，產(chǎn)生組織壞死；如確已發(fā)生液體外溢，可用5-10mg酚妥拉明稀溶液就注射部位作浸潤(rùn)。④靜滴時(shí)應(yīng)控制每分鐘滴速，滴注的速度和時(shí)間需根據(jù)血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動(dòng)出現(xiàn)與否等而定，可能時(shí)應(yīng)做心排血量測(cè)定。⑤休克糾正時(shí)應(yīng)即減慢滴速。⑥遇有血管過(guò)度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現(xiàn)心律失常，滴速必須減慢或暫停滴注。⑦如在滴注多巴胺時(shí)血壓繼續(xù)下降或經(jīng)調(diào)整劑量仍持續(xù)低血壓，應(yīng)停用多巴胺，改用更強(qiáng)的血管收縮藥。⑧突然停藥可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓，故停用時(shí)應(yīng)逐漸遞減。

　　在滴注本品時(shí)須進(jìn)行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監(jiān)測(cè)。

　　不良反應(yīng)：

　　常見的有胸痛、呼吸困難、心律失常（尤其用大劑量）、心搏快而有力、全身軟弱無(wú)力感；心跳緩慢、頭痛、惡心嘔吐者少見。長(zhǎng)期應(yīng)用大劑量，或小劑量用于外周血管病患者出現(xiàn)的反應(yīng)有手足疼痛或手足發(fā)冷；外周血管長(zhǎng)時(shí)期收縮，可能導(dǎo)致局部壞死或壞疽。逾量時(shí)的反應(yīng)為嚴(yán)重高血壓，此時(shí)應(yīng)停藥，必要時(shí)給α受體阻滯藥。

　　劑量過(guò)大時(shí)心律失常，心動(dòng)過(guò)速，心動(dòng)過(guò)緩，心絞痛，惡心，嘔吐，頭痛，呼吸困難。

　　用于搶救時(shí)，常見的不良反應(yīng)有異位搏動(dòng)、心動(dòng)過(guò)速及心悸、也可出現(xiàn)心絞痛、心動(dòng)過(guò)緩、心臟傳導(dǎo)失常、惡心嘔吐、頭痛、呼吸困難。有報(bào)告可致豎毛肌收縮及氮質(zhì)血癥，血壓升高或下降。應(yīng)用此藥的主要危險(xiǎn)是嚴(yán)重缺血，特別是外圍循環(huán)功能早已不全的患者，因?yàn)槎喟桶吩隗w內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)槿ゼ啄I上腺素。常有發(fā)生壞疽者，多是因?yàn)槎喟桶窂妮斎氲撵o脈處滲出、或劑量大、時(shí)間長(zhǎng)、有的因?yàn)橥瑫r(shí)應(yīng)用麥角新堿之故。

　　當(dāng)用此藥治療低排出量充血性心衰時(shí)，它抑制血小板聚集，這與許多兒茶酚胺類對(duì)血小板的作用完全相反。

　　相互作用：

　　（1）與硝普鈉、異丙腎上腺素，多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改變比單用本品時(shí)有異。

　?。?）大劑量多巴胺與α受體阻滯藥如酚芐明、酚妥拉明、妥拉唑林等同用，后者的擴(kuò)血管效應(yīng)可被本品的外周血管收縮作用拮抗。

　?。?）與全麻藥（尤其是環(huán)丙烷或鹵代碳?xì)浠衔铮┖嫌?，由于后者可使心肌?duì)多巴胺異常敏感，引起室性心律失常。

　?。?）與β受體阻滯藥同用，可拮抗多巴胺對(duì)心臟的β₁受體作用。

　?。?）與硝酸酯類藥同用，可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應(yīng)。

　?。?）與利尿藥同用，一方面由于本品作用于多巴胺受體，擴(kuò)張腎血管，使腎血流增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身還有直接的利尿作用。

　?。?）與胍乙啶同時(shí)應(yīng)用，可加強(qiáng)多巴胺的加壓效應(yīng)，使胍乙啶的降壓作用減弱，導(dǎo)致高血壓及心律失常。

　　（8）與三環(huán)類抗抑郁藥同時(shí)應(yīng)用，可能增強(qiáng)多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心動(dòng)過(guò)速、高血壓。

　?。?）與單胺氧化酶抑制劑同用，可延長(zhǎng)及加強(qiáng)多巴胺的效應(yīng)；已知本品是通過(guò)單胺氧化酶代謝，在給多巴胺前2—3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人，初量至少必須減到常用劑量的1／10。

　　（10）與苯妥英鈉同時(shí)期內(nèi)靜注可產(chǎn)生低血壓與心動(dòng)過(guò)緩，在用多巴胺時(shí)，如必需用苯妥英鈉抗驚厥治療時(shí)，則須考慮兩藥交替使用。

　　多巴胺在堿性液中不穩(wěn)定。它的升壓作用受酚妥拉明拮抗，受單胺氧化酶抑制劑加強(qiáng)。環(huán)丙烷或含鹵素的碳?xì)渎樽硭幙杉訌?qiáng)此藥的作用。