
藥理:
藥效學
維生素E是一種基本營養(yǎng)素,確切功能尚不明,屬于抗氧化劑,可結合飲食中的硒,防止過氧化酶的不飽和鍵結合在細胞膜上,保護紅細胞使免于溶血,亦可能為某些酶系統(tǒng)的輔助因子。
藥動學
20~80%在腸道吸收(十二指腸),吸收需要有膽鹽與飲食中脂肪存在以及正常的胰腺功能,與血中β-脂蛋白結合,貯存于全身組織,尤其是在脂肪組織中,貯存量可高達供4年所需,肝內代謝,經(jīng)膽汁和腎排泄。
適應癥:
(1)用于未成熟兒或脂肪吸收異常等引起的維生素E缺乏癥。
?。?)未成熟兒及低出生體重嬰兒應常規(guī)應用本品,以預防維生素E缺乏引起的溶血性貧血,并可減輕由于氧中毒所致的球后纖維組織形成(可致盲)及支氣管-肺系統(tǒng)發(fā)育不良,但亦有認為常規(guī)應用本品有引起壞死性結腸炎潛在危險性。
?。?)用于進行性肌營養(yǎng)不良的輔助治療。
*(4)下列情況維生素E的需要量增加。①甲狀腺功能亢進,吸收不良綜合征伴胰腺功能低下(囊性纖維病人)、肝膽系統(tǒng)疾?。?a href="http://www.348239.com/jibing/ganyinghua/" target="_blank" title="肝硬化" class="hotLink">肝硬化、膽道閉鎖、阻塞性黃疽)、小腸疾?。ㄈ槊訛a、慢性吸收不良綜合征、局限性腸炎)、胃切除術后、β脂蛋白缺乏血癥、棘紅細胞增多癥、蛋白質缺乏癥。一般當脂肪吸收不良時,維生素E吸收亦受影響。②接受腸道外營養(yǎng)病人、進行性體重下降、孕婦及乳母需要量均增力。維生素E需要量與膳食中多價不飽和脂肪酸含量直接相關。
*(5)本品對下列疾病未證實有效:癌的防治、乳腺纖維囊性病、間歇跛行、β地中海貧血、鐮狀紅細胞病、空氣污染引起的肺中毒性病變、感染性皮膚病、脫發(fā)、習慣性流產(chǎn)、絕經(jīng)期綜合征、不育癥、潰瘍病、燒傷、卟啉尿、神經(jīng)-肌肉功能紊亂、血栓性脈管炎、陽萎、蜜蜂刺傷、肝掌、滑囊炎、尿布疹、預防動脈硬化、防止衰老、提高機體耐力及性機能。
用法用量:
口服成人每次10~100mg,每日2~3次。小兒按體重每日1mg/kg,未成熟兒每日15~20mg。
[制劑與規(guī)格]維生素E膠丸(1)10mg(2)50mg(3)100mg維生素E片(1)1mg(2)10mg維生素E油注射液(1)1ml:5mg(2)1ml:50mg維生素E口服液(AquasolE,可與水混合制劑)每1ml中含維生素E50mg(相當于dl-α生育酚醋酸酯50單位)。
口服,一次10-100mg,一日2-3次;肌注每次5-10mg,一日1次。
給藥說明:
孕婦攝入正常膳食時,尚未發(fā)現(xiàn)有確切的維生素E缺乏,維生素E能通過胎盤,新生兒僅獲得母親血藥濃度的20~30%,故低出生體重嬰兒,出生后可因貯存少而致本品缺乏。
對維生素K缺乏而引起的低凝血酶元血癥及缺鐵性貧血病人,應謹慎用藥,以免病情加重。
可與水混合的維生素E口服制劑,對預防因脂肪吸收不良而致的維生素E缺乏有效,如膽酸減低時可給予上述制劑并合理加大用量。
胃腸道外用藥僅適用于棘紅細胞增多癥或吸收不良綜合征。
不良反應:
?。?)長期服用大量(每日量400~800mg,可引起視力模糊、乳腺腫大、腹瀉、頭暈、流感樣癥候群、頭痛、惡心及胃痙攣、乏力軟弱。
?。?)長期服用超量(每日量>800mg),對維生素K缺乏病人可引起出血傾向,改變內分泌代謝(甲狀腺、垂體和腎上腺),改變免疫機制,影響性功能,并有出現(xiàn)血栓性靜脈炎或栓塞的危險。
長期使用易引起血栓形成。劑量過大可有惡心,頭痛,乏力,眩暈,視物模糊,月經(jīng)失調,閉經(jīng)。個別有皮膚皸裂,唇炎,口角炎,胃腸功能紊亂,肌無力,停藥后癥狀可漸消失。偶見低血糖,血栓性靜脈炎,凝血酶元降低。有報道,一日300mg且長期服用,可引起出血,高血壓,蕁麻疹,生殖功能障礙,糖尿病和心絞痛加重,甚至可導致乳癌,免疫功能下降。
Roberts分析文獻并結合自己的經(jīng)驗,總結了維生素E可致有下列臨床疾?。貉ㄋㄈ⒎嗡ㄈ?、高血壓、疲倦、女型乳房及乳腺腫瘤,而這些是特別嚴重的。此外尚有陰道出血、頭痛、眩暈、惡心、腹瀉及腸絞痛、肌無力及肌?。ò橛醒寮◆っ笣舛壬呒凹∷崮颍?、視力改變(大劑量維生素E拮抗維生素A的作用)、低血糖、口炎、口唇皸裂、蕁麻疹、糖尿病及心絞痛明顯加重、生殖能力紊亂及創(chuàng)傷痊愈速度減慢(動物實驗)。
相互作用:
?。?)大量氫氧化鋁可使小腸上段的膽酸沉淀,降低脂溶性維生素E的吸收。
?。?)避免香豆素及其衍生物與大量本品同用,以防止低凝血酶元血癥發(fā)生。
?。?)降血脂藥考來烯胺和考來替泊,礦物油及硫糖鋁等藥物可干擾本品的吸收。
?。?)缺鐵性貧血補鐵時對維生素E的需要量增加。
?。?)本品可促進維生素A的吸收,肝內維生素A的貯存和利用增加,并降低維生素A中毒的發(fā)生;但超量時可減少維生素A的體內貯存。
大量氫氧化鋁可使小腸上段的膽酸沉淀、降低脂溶性維生素E的吸收。大劑量維生素E可降低凝血酶原的水平。
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