乳腺癌是激素依賴性腫瘤，腫瘤細胞上存在的甾體激素受體具有不同程度的激素依賴性，其中對雌激素的依賴性最大。雌激素受體（ER）未與雌激素結(jié)合時，細胞內(nèi)的ER和HSP90結(jié)合形成ER-HSP90復合物，不能激活基因轉(zhuǎn)錄，而ER和雌激素結(jié)合后，ER-HSP90復合物分離并形成ER同源二聚體使受體激活，激活的ER和DNA增強子（雌激素反應(yīng)元件ERE）結(jié)合成ER-ERE復合物促使形成轉(zhuǎn)錄起始復合物并誘發(fā)轉(zhuǎn)錄，產(chǎn)生生物學效應(yīng)。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)受ER調(diào)控的蛋白有PR、PS2、C-erB-2、Srp27、TPA和組織蛋白D等。內(nèi)分泌藥物從不同環(huán)節(jié)阻斷雌激素的作用，使腫瘤細胞停滯于G0/G1期，從而達到臨床緩解。藥物種類和作用環(huán)節(jié)如下：

　　① LHRH受體拮抗劑——與促黃體激素釋放激素（LHRH）競爭垂體前葉的LHRH受體，減少促黃體激素分泌，抑制卵巢激素的產(chǎn)生。

　　② 黃體酮類——通過副反饋作用抑制垂體前葉分泌促性腺激素，以降低血清雌激素水平；另外，還可阻止ER在細胞核內(nèi)的蓄積，使雌激素“無的放失”。

　　③ 芳香化酶抑制劑——抑制腎上腺皮質(zhì)中雄激素芳香化成為雌激素的過程，減少絕經(jīng)后雌激素的產(chǎn)生。

　　④ 抗雌激素藥物——與雌激素競爭癌細胞的ER，形成的復合物可降低癌細胞增殖速度。