皮膚給藥時(shí),藥物如何穿過(guò)角質(zhì)層進(jìn)入體內(nèi)?
當(dāng)藥物通過(guò)皮膚給藥時(shí),主要依靠?jī)煞N途徑穿過(guò)角質(zhì)層進(jìn)而被人體吸收。一種是透過(guò)細(xì)胞間隙橫向擴(kuò)散(即經(jīng)由細(xì)胞間的脂質(zhì)通道),另一種則是直接穿透角質(zhì)細(xì)胞本身。具體來(lái)說(shuō):
1. 通過(guò)細(xì)胞間路徑:這是最常見(jiàn)的方式,藥物分子會(huì)沿著角質(zhì)層中角質(zhì)細(xì)胞之間的脂質(zhì)區(qū)域移動(dòng)。這些脂質(zhì)主要由神經(jīng)酰胺、脂肪酸和膽固醇組成,形成一個(gè)緊密的屏障來(lái)限制水分和其他物質(zhì)的流失或進(jìn)入。小分子量且具有較高脂溶性的藥物更容易通過(guò)這一路徑。
2. 透過(guò)角質(zhì)細(xì)胞:一些藥物能夠直接穿透角質(zhì)層內(nèi)的角質(zhì)細(xì)胞膜。這種情況下,通常要求藥物具備較好的脂溶性以利于其在細(xì)胞內(nèi)部擴(kuò)散。
此外,還存在其他輔助途徑如汗腺、毛囊等微小結(jié)構(gòu)也能幫助部分藥物進(jìn)入皮膚深層乃至血液循環(huán)系統(tǒng)中。但這些渠道對(duì)于大多數(shù)外用制劑來(lái)說(shuō)并不是主要的吸收機(jī)制。
為了提高藥物透過(guò)角質(zhì)層的能力,可以采用一些物理或化學(xué)方法,例如使用滲透促進(jìn)劑、電穿孔技術(shù)或者超聲波輔助等等。這些手段有助于增加藥物分子與皮膚接觸的機(jī)會(huì),并加快其穿透過(guò)程。
1. 通過(guò)細(xì)胞間路徑:這是最常見(jiàn)的方式,藥物分子會(huì)沿著角質(zhì)層中角質(zhì)細(xì)胞之間的脂質(zhì)區(qū)域移動(dòng)。這些脂質(zhì)主要由神經(jīng)酰胺、脂肪酸和膽固醇組成,形成一個(gè)緊密的屏障來(lái)限制水分和其他物質(zhì)的流失或進(jìn)入。小分子量且具有較高脂溶性的藥物更容易通過(guò)這一路徑。
2. 透過(guò)角質(zhì)細(xì)胞:一些藥物能夠直接穿透角質(zhì)層內(nèi)的角質(zhì)細(xì)胞膜。這種情況下,通常要求藥物具備較好的脂溶性以利于其在細(xì)胞內(nèi)部擴(kuò)散。
此外,還存在其他輔助途徑如汗腺、毛囊等微小結(jié)構(gòu)也能幫助部分藥物進(jìn)入皮膚深層乃至血液循環(huán)系統(tǒng)中。但這些渠道對(duì)于大多數(shù)外用制劑來(lái)說(shuō)并不是主要的吸收機(jī)制。
為了提高藥物透過(guò)角質(zhì)層的能力,可以采用一些物理或化學(xué)方法,例如使用滲透促進(jìn)劑、電穿孔技術(shù)或者超聲波輔助等等。這些手段有助于增加藥物分子與皮膚接觸的機(jī)會(huì),并加快其穿透過(guò)程。
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