頭孢菌素根據(jù)其抗菌譜、對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及腎毒性的不同可以分為五代。各代的特點(diǎn)如下：

第一代頭孢菌素主要對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)部分革蘭氏陰性桿菌也有一定的效果，但對(duì)銅綠假單胞菌等多數(shù)革蘭氏陰性桿菌無(wú)效。代表藥物如頭孢唑林、頭孢拉定。

第二代頭孢菌素增強(qiáng)了對(duì)革蘭氏陰性菌的活性，并且保留了對(duì)陽(yáng)性菌的作用，同時(shí)對(duì)某些β-內(nèi)酰胺酶具有一定的穩(wěn)定性。例如：頭孢克洛、頭孢呋辛等。

第三代頭孢菌素不僅保持了前兩代的優(yōu)點(diǎn)，而且對(duì)抗大多數(shù)的革蘭氏陰性桿菌（包括銅綠假單胞菌）更加有效，并且對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。常見的有頭孢曲松、頭孢他啶等。

第四代頭孢菌素在第三代的基礎(chǔ)上進(jìn)一步提高了抗菌活性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，特別是對(duì)于產(chǎn)ESBLs（擴(kuò)展譜型β-內(nèi)酰胺酶）的大腸埃希菌和肺炎克雷伯菌具有良好的抗菌效果。如頭孢吡肟、頭孢匹羅等。

第五代頭孢菌素主要是指頭孢洛林，它在保持對(duì)革蘭氏陽(yáng)性和陰性細(xì)菌的良好活性的同時(shí)，還特別增加了對(duì)抗耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）的效能，是目前抗菌譜最廣的一類頭孢菌素。