首過效應(yīng)是指某些藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前，首先經(jīng)過肝臟代謝或被胃腸道壁和肝臟中酶系統(tǒng)轉(zhuǎn)化，導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的有效藥物量減少的現(xiàn)象。這種現(xiàn)象會(huì)影響藥物的生物利用度，即實(shí)際到達(dá)全身血液循環(huán)中的藥量與給藥劑量的比例。

首過效應(yīng)對(duì)藥效的影響主要表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：
1. 降低藥物療效：由于首過效應(yīng)的存在，口服給藥時(shí)部分藥物在通過肝臟之前就已經(jīng)被代謝掉了，因此能夠進(jìn)入體循環(huán)發(fā)揮治療作用的藥物濃度會(huì)有所下降，這可能導(dǎo)致需要增加給藥劑量才能達(dá)到預(yù)期的治療效果。
2. 影響藥物的作用時(shí)間：經(jīng)過首過效用后，藥物的有效成分減少，可能會(huì)縮短其在體內(nèi)停留的時(shí)間，從而影響到藥物持續(xù)發(fā)揮作用的時(shí)間長(zhǎng)度。
3. 可能改變藥物代謝產(chǎn)物的性質(zhì)：有些藥物通過肝臟代謝后會(huì)產(chǎn)生新的活性物質(zhì)或者毒性較大的副產(chǎn)物，這些變化可能會(huì)影響藥物的安全性和有效性。

為了克服首過效應(yīng)帶來的不利影響，臨床上常采用非口服途徑給藥（如靜脈注射、肌肉注射等），以減少或避免藥物經(jīng)過肝臟而被大量代謝。此外，在設(shè)計(jì)新藥時(shí)也會(huì)考慮到這一點(diǎn)，通過化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾來降低其在胃腸道和肝臟中的代謝速率，提高生物利用度。