
利多卡因的藥理作用
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利多卡因?qū)π呐K的直接作用是抑制Na+內(nèi)流,促進K+外流,但僅對希-浦系統(tǒng)發(fā)生影響,對其他部位心組織及植物神經(jīng)并無作用。
1.降低自律性 治療濃度(2~5μg /ml)能降低浦肯野纖維的自律性,對竇房結(jié)沒有影響,僅在其功能失常時才有抑制作用。由于4相除極速率下降而提高閾電位,又能減少復極的不均一性,故能提高致顫閾。
2.傳導速度利多卡因?qū)鲗俣鹊挠绊懕容^復雜。治療濃度對希-浦系統(tǒng)的傳導速度沒有影響,但在細胞外K+濃度較高時則能減慢傳導。血液趨于酸性時將增強其減慢傳導的作用。心肌缺血部位細胞外K+濃度升高而血液偏于酸性,所以利多卡因?qū)χ忻黠@的減慢傳導作用,這可能是其防止急性心肌梗塞后心室纖顫的原因之一。對血K+降低或部分(牽張)除極者,則因促K+外流使浦肯野纖維超極化而加速傳導速度。大量高濃度(10μg/ml)的利多卡因則明顯抑制0相上升速率而減慢傳導。
3.縮短不應期 利多卡因縮短浦肯野纖維及心室肌的APD、ERP,且縮短APD更為顯著,故為相對延長ERP.這些作用是阻止2相小量Na+內(nèi)流的結(jié)果。
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