受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性總結(jié)

2019-09-19 14:27 來源：

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受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性如何總結(jié)記憶？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家搜集整理如下：

【解答】親和力：藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性：或稱效能，是指藥物激動受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類似遞質(zhì)激動受體的效應(yīng)。激動劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

激動劑	完全激動劑	有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。
激動劑	部分激動劑	具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?，也不能達(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)。
拮抗劑	競爭性拮抗劑	雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同時由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。
拮抗劑	非競爭性拮抗劑	非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合；或非競爭性拮抗劑通過共價鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動劑時的最大效應(yīng)。