關(guān)于“糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系具體是什么？”是藥學(xué)職稱考試會(huì)涉及的重要內(nèi)容，為了幫助各位考生及時(shí)鞏固，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系：天然糖皮質(zhì)激素穩(wěn)定性差、作用時(shí)間短、仍有影響水鹽代謝作用，進(jìn)行下列改造：

（1）引入雙鍵：C1上引入雙鍵，使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng)，如潑尼松和潑尼松龍。

（2）引入鹵素：9α、6α引入F原子，糖皮質(zhì)激素活性增加，鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)。

（3）引入羥基：16α引入羥基使鈉排泄，而不是鈉潴留，其糖皮質(zhì)激素作用保留，鹽皮質(zhì)激素作用明顯降低；將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)，如曲安奈德。

（4）引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松。

（5）C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

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