
烷化劑類型都有什么?
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目前臨床使用的烷化劑類藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為氮芥類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類、二氮烯咪唑類和肼類等。
1.氮芥類
(1)氮芥類的分子結(jié)構(gòu):烷基化部分(氮芥基部分)和載體部分。烷基化部分是抗腫瘤活性的功能基;載體部分可以用以改善藥物在體內(nèi)的吸收、分布,提高選擇性及抗腫瘤活性,但也會(huì)影響藥物的毒性。
(2)作用機(jī)制:脂肪氮芥的氮原子堿性比較強(qiáng),在體內(nèi)生成乙烯亞胺離子,具有強(qiáng)親電性,極易與細(xì)胞中的親核中心發(fā)生烷基化反應(yīng)。芳香氮芥的氮原子堿性減弱,在體內(nèi)僅失去氯原子形成碳正離子,再與細(xì)胞中的親核中心發(fā)生烷基化反應(yīng)。
2.乙撐亞胺類:噻替派和替派。
3.亞硝基脲類:將β-氯乙基與亞硝基脲相連,即得亞硝基脲類抗腫瘤藥物。
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