
藥物與受體之間的關(guān)系是什么?
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藥物與受體結(jié)合引起生物效應(yīng)須具備兩個條件:親和力和內(nèi)在活性。
1.親和力 是指藥物與受體結(jié)合的能力。親和力高則結(jié)合多,親和力低則結(jié)合少。
2.內(nèi)在活性 是指藥物激動受體產(chǎn)生特異性藥理效應(yīng)的能力,也稱效應(yīng)力。藥物具有內(nèi)在活性時才能激動受體產(chǎn)生受體興奮的效應(yīng),內(nèi)在活性高則激動效應(yīng)強(qiáng),內(nèi)在活性低則激動效應(yīng)弱。
名稱 | 概 念 | 作 用 | 舉例 |
激動藥 | 對受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物 | 能與受體結(jié)合并激動受體而產(chǎn)生興奮作用 | 腎上腺素激動腎上腺受體 |
拮抗藥 | 對受體有親和力但無內(nèi)在活性的藥物 | 能與受體結(jié)合但拮抗激動藥的作用 | 阿托品拮抗M受體 |
部分激動劑 | 對受體有親和力但內(nèi)在活性差的藥物 | 具有激動劑和拮抗劑雙重特性 | (1)多巴胺激動血管的α受體血管收縮 (2)激動多巴胺受體(D1) →血管舒張 |
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