局部麻醉藥的分類、構(gòu)效關(guān)系及重點(diǎn)藥物是什么？為了幫助各位考生及時(shí)鞏固，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

（一）分類

局部麻醉藥（局麻藥）按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類（如氨基甲酸酯類、醇類和酚類）等。

（二）構(gòu)效關(guān)系

局麻藥的結(jié)構(gòu)特異性較低，但局麻作用取決于局麻藥的解離度、脂水分配系數(shù)以及與受體的相互作用等。此類藥物的基本骨架由三部分構(gòu)成：即親脂性部分（Ⅰ）、中間連接鏈（Ⅱ）和親水性部分（Ⅲ）。

1.親脂性部分：局部麻醉藥物的必需部位，有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)，但芳雜環(huán)取代的活性均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基如氨基、羥基或烷氧基時(shí)，局麻作用均較未取代的苯甲酸衍生物強(qiáng)，而引入吸電子基則作用減弱。

2.中間連接鏈部分：與麻醉藥作用持續(xù)時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代時(shí)，形成不同的結(jié)構(gòu)類型： 

作用時(shí)間順序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧 

作用強(qiáng)度順序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮 

3.親水性部分：一般為氨基，以叔胺常見，易形成可溶性的鹽類。伯胺、仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子總和為3～5時(shí)作用最強(qiáng)，但3個(gè)碳原子以上時(shí)刺激性也增大；親水性部分如為雜環(huán)，以哌啶環(huán)作用最強(qiáng)。

局麻藥的脂水分配系數(shù)與藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和分布有關(guān)。

親脂性部分與親水性部分應(yīng)有適當(dāng)平衡，即應(yīng)有一定的脂水分配系數(shù)，才利于發(fā)揮其麻醉活性。

一般來說，具有較高的脂溶性和較低pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

（三）重點(diǎn)藥物

鹽酸普魯卡因

又名奴佛卡因。含有酯鍵，易被水解。

結(jié)構(gòu)中有芳伯氨基，易被氧化變色。

本品最穩(wěn)定的pH為3～3.5。故制備其注射劑時(shí)應(yīng)注意：①加酸調(diào)pH在3.3～5.5間；②嚴(yán)格控制滅菌溫度和時(shí)間，100℃流通蒸汽滅菌30分鐘；③安瓿通入惰性氣體，加抗氧劑、穩(wěn)定劑、除金屬離子或加入金屬離子掩蔽劑；④注意避光、密閉、放置陰涼處。

本品為局麻藥，作用較強(qiáng)，毒性較小，時(shí)效較短。臨床主要用于浸潤麻醉和傳導(dǎo)麻醉。因其穿透力較差，一般不用于表面麻醉。

鹽酸丁卡因

又名鹽酸地卡因。

結(jié)構(gòu)中不含芳伯氨基，一般不易氧化變色，亦不能采用重氮化偶合反應(yīng)鑒別。但因結(jié)構(gòu)中仍存在酯基，水解性與普魯卡因類似，但速度稍慢。

本品為臨床常用的局麻藥，麻醉作用較普魯卡因強(qiáng)10～15倍，穿透力強(qiáng)，作用迅速，但毒性也較大。多用于黏膜麻醉和硬膜外麻醉。

鹽酸利多卡因

又名賽羅卡因。

結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵，由于空間位阻作用對酸和堿較穩(wěn)定，較難水解。本品比鹽酸普魯卡因穩(wěn)定。

主要由肝臟代謝，N－脫乙基化反應(yīng)和酰胺鍵的水解。

本品為局部麻醉藥，麻醉作用較強(qiáng)，為普魯卡因的2～9倍，穿透力強(qiáng)，起效快，被認(rèn)為是較理想的局麻藥，用于各種麻醉，又用于治療心律失常。尤其對室性心律失常療效較好，還可用于頑固性癲癇、功能性眩暈癥，以及各種疼痛的治療。

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