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①甲氧喋啶，乙胺嘧啶等對二氫葉酸還原酶有較強的親和力，能阻止葉酸轉(zhuǎn)化為四氫葉酸，中止葉酸的治療作用；

②抑制二氫葉酸還原酶的藥物如甲氨蝶呤，甲氧芐啶和干擾葉酸吸收的藥物如某些抗驚厥藥，口服避孕藥都能降低葉酸的血漿濃度，嚴重時能引起巨幼紅細胞性貧血，這是由這兩種藥物在細胞內(nèi)代謝有最后的共同通路所造成的。

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