
都有哪些會(huì)影響藥物透皮吸收?
都有哪些會(huì)影響藥物透皮吸收?有很多藥學(xué)職稱考生都比較感興趣,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下:
(1)生理因素:包括皮膚的水合作用;角質(zhì)層的厚度:人體不同部位角質(zhì)層的厚度不同,大致的順序?yàn)?,足底和手?gt;腹部>前臂>背部>前額>耳后和陰囊。不同藥物的滲透可能有部位選擇性。角質(zhì)層厚度的差異也與年齡、性別等多種因素有關(guān);皮膚條件;皮膚的結(jié)合作用與代謝作用。
(2)劑型因素與藥物的性質(zhì)
1)藥物劑量和藥物的濃度:在一般條件下,給藥面積不超過50cm2,24小時(shí)透過總量不超過10mg。
2)分子大小及脂溶性:分子量大于600的物質(zhì)較難通過角質(zhì)層。
3)pH與pKa表皮內(nèi)韻pH為4.2~5,6,弱酸性環(huán)境,而真皮內(nèi)的pH約為7.4,故可根據(jù)藥物的pKa值來調(diào)節(jié)TDDS介質(zhì)的pH,使其離子型和分子型的比例發(fā)生改變,提高其透過性。
4)TDDS中藥物的濃度。
5)熔點(diǎn)與熱力學(xué)活度:藥物經(jīng)皮吸收的速度依賴于藥物熱力學(xué)活度,而其活度在飽和狀態(tài)下最大。因此,在飽和溶液中,藥物透過皮膚速度的增大與基質(zhì)中的藥物濃度成正比。當(dāng)達(dá)到飽和濃度以上時(shí)為定值。通過對藥物進(jìn)行修飾以增大藥物活度的方法可以提高藥物的經(jīng)皮透過量。
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