局部麻醉藥的分類及構效關系是2020年藥學職稱考試會涉及的重要內容，各位考生都掌握的如何？為了幫助大家了解，醫(yī)學教育網為大家整理如下：

（一）分類

局部麻醉藥（局麻藥）按化學結構可分為芳酸酯類、酰胺類、氨基醚類、氨基酮類及其他類（如氨基甲酸酯類、醇類和酚類）等。

（二）構效關系

局麻藥的結構特異性較低，但局麻作用取決于局麻藥的解離度、脂水分配系數以及與受體的相互作用等。此類藥物的基本骨架由三部分構成：即親脂性部分（Ⅰ）、中間連接鏈（Ⅱ）和親水性部分（Ⅲ）。

1.親脂性部分：局部麻醉藥物的必需部位，有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)，但芳雜環(huán)取代的活性均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基如氨基、羥基或烷氧基時，局麻作用均較未取代的苯甲酸衍生物強，而引入吸電子基則作用減弱。

2.中間連接鏈部分：與麻醉藥作用持續(xù)時間及作用強度有關。當X以電子等排體－CH2－、－NH－、－S－或－O－取代時，形成不同的結構類型： 

作用時間順序：－CH2－>－NH－>－S－>－O－碳氮硫氧作用強度順序：－S－>－O－>－CH2－>－NH－硫氧碳氮 

3.親水性部分：一般為氨基，以叔胺常見，易形成可溶性的鹽類。伯胺、仲胺的刺激性較大，季銨由于表現為箭毒樣作用而不再使用。氮原子上的取代基以碳原子總和為3～5時作用最強，但3個碳原子以上時刺激性也增大；親水性部分如為雜環(huán)，以哌啶環(huán)作用最強。

局麻藥的脂水分配系數與藥物在體內的轉運和分布有關。

親脂性部分與親水性部分應有適當平衡，即應有一定的脂水分配系數，才利于發(fā)揮其麻醉活性。

一般來說，具有較高的脂溶性和較低pKa的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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