
藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系
藥物的構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系是2020年藥士\藥師\主管藥師考試會涉及的內(nèi)容,各位考生都掌握了嗎?為了幫助大家了解,醫(yī)學教育網(wǎng)為大家整理如下:
1.藥物的構(gòu)效關(guān)系 藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系。
2.藥物的量效關(guān)系
(1)量反應:藥理效應的強弱呈連續(xù)增減的量變,可用具體數(shù)量或最大效應的百分率來表示,如心率、血壓、血糖、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等,這種反應類型稱為量反應。
(2)質(zhì)反應:藥理效應的強弱不呈連續(xù)性量的變化,而表現(xiàn)為反應性質(zhì)的變化,只能用全或無、陽性或陰性表示,如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、驚厥或不驚厥,這種反應類型稱為質(zhì)反應。
(3)相關(guān)概念
1)最小有效量:能引起藥理效應的最小劑量。
2)最小中毒量:出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量。
3)極量(最大治療量):出現(xiàn)最大治療作用,對大多數(shù)人并不引起毒性反應,但對個別人也有引起毒性反應的可能,是臨床允許使用的最高劑量,非特殊情況一般不得超過。如果特殊情況下必須超過極量時,在處方上應該作好警惕標記“!”。
4)治療量:從最小有效量到極量之間的劑量。
5)常用量:比最小有效量大些,但比極量小些的劑量。
6)安全范圍:最小有效量和最小中毒量之間的范圍。此范圍越大,用藥越安全。
7)半數(shù)有效量(ED50):能引起50%最大效應(量反應)或50%陽性反應(質(zhì)反應)的藥物劑量。
8)半數(shù)致死量(LD50):能引起50%實驗動物死亡的藥物劑量。
9)治療指數(shù)(TI):半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)。TI是估計藥物的安全性最佳指標,其值越大,表示藥物越安全。一般認為,比較安全的藥物,其治療指數(shù)不應小于3。
10)安全指數(shù):5%致死量與95%有效量的比值(LD5/ED95)。
11)安全界限:用(LD1-ED99)/ED99表示。
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