
重要!腎上腺皮質(zhì)激素考點(diǎn)小結(jié)
腎上腺皮質(zhì)激素是藥學(xué)職稱(chēng)考試會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:
1.分類(lèi):糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
2.作用
①糖皮質(zhì)激素的作用:主要影響糖代謝,增加肝糖原,增加對(duì)冷凍及毒素等的抵抗力;同時(shí),還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。
②鹽皮質(zhì)激素的作用:主要影響電解質(zhì)代謝,促使鈉的潴留和鉀的排泄,從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。
3.結(jié)構(gòu)特點(diǎn):①孕甾烷母核,4-烯-3,20-二酮;②糖皮質(zhì)激素,C17有α-羥基,C17上有還原性的α-醇酮基,C11有羰基或羥基;③鹽皮質(zhì)激素,C17無(wú)羥基,C11上無(wú)羰基或有O與C18相連成環(huán)。
4.糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系:天然糖皮質(zhì)激素穩(wěn)定性差、作用時(shí)間短、仍有影響水鹽代謝作用,進(jìn)行下列改造:
(1)引入雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍。
(2)引入鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)。
(3)引入羥基:16α引入羥基使鈉排泄,而不是鈉潴留,其糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用明顯降低;將16α與17α-OH與丙酮縮合,作用更強(qiáng),如曲安奈德。
(4)引入甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,顯著降低鈉潴留。如倍他米松。
(5)C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑。
5.重點(diǎn)藥物
醋酸地塞米松
□又名醋酸氟美松。
□主要用于抗感染抗過(guò)敏。
□用量大易引起糖尿病和類(lèi)庫(kù)欣綜合征,長(zhǎng)期應(yīng)用可引起精神癥狀和精神病。
醋酸氫化可的松
□本品能使血液中白細(xì)胞、紅細(xì)胞和血小板增加,嗜中性粒細(xì)胞減少,具有抗感染、抗病毒、抗休克和免疫抑制作用,用于腎上腺皮質(zhì)功能不足的補(bǔ)充替代療法及自身免疫性疾病和過(guò)敏性疾病。
□主要用于搶救危重中毒感染。
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