巴比妥類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)、理化通性及構(gòu)效關(guān)系是藥學(xué)職稱考試中藥物化學(xué)會(huì)涉及的內(nèi)容，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

1.結(jié)構(gòu)特點(diǎn)

巴比妥類(lèi)藥物為丙二酰脲（也稱巴比妥酸）衍生物。巴比妥酸本身無(wú)治療作用，當(dāng)C₅位上的兩個(gè)氫原子被烴基取代時(shí)才呈現(xiàn)活性。5，5－二取代的環(huán)丙二酰脲。

2.理化通性

（1）巴比妥類(lèi)藥物在空氣中較穩(wěn)定。

（2）弱酸性：丙二酰脲可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。其鈉鹽可供配制注射液及含量測(cè)定使用。注射液不能與酸性藥物配伍使用。

（3）水解性：具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開(kāi)環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

（4）成鹽反應(yīng)：可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類(lèi)，可用于鑒別巴比妥類(lèi)藥物。如與硝酸銀試液反應(yīng)形成不溶性二銀鹽沉淀。與吡啶和硫酸銅反應(yīng)生成紫色配合物。

3.構(gòu)效關(guān)系

巴比妥類(lèi)屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時(shí)間長(zhǎng)短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過(guò)程有關(guān)。

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